Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Кардионеселективные бета-2 адреноблокаторы (1 поколение)

Для чего применяются альфа бета адреноблокаторы? С их помощью можно регулировать процесс и периодичность сокращения сердечной мышцы. Данная их возможность была открыта ещё в средине 20-го века. Начиная с 90-х годов их активно используют в медицине при лечении гипертонии. Как именно помогают бета блокаторы от гипертонии и болезней сердца и какие препараты из данной группы чаще всего используются на практике?

Действие блокаторов

Главное отличие адреноблокаторов от других фармакологических препаратов – это не просто снижение артериального давления, а его оптимизация до необходимого уровня. Контролируется это выбором дозировки. Классифицируются все блокаторы на:

  1. альфа-1 блокаторы (снижают давление за счет устранения вазоспазма артериол, что часто применяется в лечении легочной недостаточности или отдышки);
  2. альфа-2 блокаторы (применяются для повышения давления в лечении гипотонии);
  3. бета-блокаторы (снижают давления за счет уменьшения силы выброса кровотока сердечной мышцей)

Альфа адреноблокаторы при высоком давлении и гипертонии используются существенно реже и, как правило, в их состав также включены и бета-блокаторы для создания комплексного действия на всю сердечно-сосудистую систему. Но такое средство ни в коем случае нельзя принимать до консультации с врачом. Препаратов из группы блокаторов большое количество и действуют они разными методами. Их подбор для каждого случая гипертонии ведется индивидуально.

Почему альфа блокаторы при завышенном давлении и гипертонии редко назначаются? Потому что порядка 80% случаев заболевание связанно именно с чрезмерным напряжением сердечной мышцы. Тем не менее, в аптеках сейчас все реже продаются селективные блокаторы, то есть, в состав которых входит только одно действующее вещество. А процент комбинированных – постоянно увеличивается.

И именно они влияют на сокращение стенок, сужение просвета сосудов. Ими же регулируется процесс работы сфинктеров, предотвращающих обратный кровоток (что нарушается при повышенном давлении).

Какие именно препараты чаще всего назначают врачи? Из группы бета-блокаторов – это надолол, соталол, небиволол. Некоторые из них производятся российскими фармакологическими компаниями, соответственно, их стоимость сравнительно низкая. Из группы альфа-блокаторов чаще всего используются йохимбин, фентоламин, пророксан. Все эти препараты прямо влияют на работу сердечно-сосудистой системы.

Но бывают и такие ситуации, когда растет только верхнее или нижнее давление. Адреноблокаторы в таком состоянии принимать не стоит, так как это может спровоцировать и гипотонический криз. Блокаторы любой группы при гипертонии – это крайнее средство. Они не излечивают от самого заболевания, а только на время улучшают самочувствие больного и предотвращают возникновение гипертонического криза. Принимают их по мере необходимости, а не курсами.

Важно!

Дают ли адреноблокаторы какой-нибудь негативный эффект? При длительном их применении действительно могут проявляться побочные последствия. Чаще всего – это

головная боль

, головокружение и временное ухудшение зрения (из-за увеличивающейся сопротивляемости капилляров).

Соответственно, если при приеме сердечных ингибиторов возникают какие-то негативные эффекты, то их исключают из терапии и заменяют другими. Чаще всего – методом обычного подбора. К сожалению, провести анализ и заблаговременно подобрать препараты, которые гарантированно будут снижать давление – невозможно.

  • диагностирована ортостатическая гипертензия;
  • имеются нарушения в работе печени (хронического характера);
  • есть признаки тампонады сердца, что считается уже пороком;
  • больному ранее проводили операцию на сердце и установили искусственный клапан;
  • диагностирована почечная недостаточность.

Злоупотреблять адреноблокаторами не стоит по той причине, что они после длительного приема негативно сказываются и на работе печени, и на почках. Более тяжелые последствия будут после приема селективных бета-блокаторов, так как они влияют и на кровоток в самих органах.

Адренолитики также не рекомендуются указом Всемирной Организации Здравоохранения применять на практике несовершеннолетним пациентам, ввиду того, что подобные препараты могут негативно сказаться на развитии сердечно-сосудистой системы. А до 21 года она условно считается ещё не сформированной (в этом возрасте, к примеру, у парней может возникнуть варикоцеле ввиду патологий в репродуктивной системе).

Адреноблокаторы преимущественно назначают в тех случаях, когда терапия рассчитана на продолжительный период времени. Например, если гипертония развивается на фоне сердечной недостаточности легкой или средней степени тяжести ввиду почечной дисфункции. Тогда назначается хирургическая операция, а до этого момента артериальное давление регулируется именно адреноблокаторами.

Внимание!

Они действуют быстрее других фармакологических средств, и при этом некоторые из них дают пролонгированное действие (работает, пока лекарство не будет полностью выведено из организма).

Итого, адреноблокаторы – это препараты, которые прямо влияют на артериальное давление и кровоток путем регулировки реакции самих сосудов на изменившеюся периодичность сокращения сердечной мышцы. Использовать их следует крайне осторожно и лишь тогда, когда другие методы лечения не приносят должного результата или у больного возникает высокий риск развития гипертонического криза. Чаще всего врачи такие препараты выписывают пожилым больным, у которых гипертония развивается из-за естественного старения организма.

Альфа-блокаторы при гипертонии — это настоящая палочка-выручалочка. Они обладают более выраженным терапевтическим эффектом, чем остальные средства, применяемые при высоком давлении. Эти медикаменты придется принимать в течение всей жизни, если скачки давления беспокоят больного долгий период, но бояться этого не следует. Важно понимать и помнить, что только таким образом удастся уберечь сосуды от последствий и предупредить инсульт.

Это такие вещества, которые ингибируют влияние на альфа-рецепторы. Они расширяют кровеносные сосуды, благодаря чему уменьшается сопротивление на периферии, облегчается кровообращение и естественно снижается давление. К тому же эти средства эффективно понижают уровень холестерина и жира, то есть регулируют липидный обмен.

Умеренная гипертония — давление поднимается в пределах от 140/90 до 178/113. На таком этапе нервная система работает правильно и полноценно. Тяжелая — на этой стадии давление может повышаться от 180/115 до 300/129.

Совет!

Эти скачки опасны для здоровья и для жизни. Многолетние исследования и опыт показали, что при таком давлении в организме происходят необратимые изменения, особенно в сердечно-сосудистой системе и головном мозге. Глазное дно меняет свою структуру. Появляются сбои в работе печени и почек.

Многие пациенты, которые первый раз вынуждены использовать альфа-адреноблокаторы для лечения гипертонии длительное время, долго изучают инструкцию и консультируются с врачом. Многих беспокоит наличие в инструкции серьезных побочных эффектов. Но эти лекарства, как и любые другие, вызывают ряд осложнений. Это совсем не означает, что какое-то из них даст о себе знать.

Чтобы пациенты понимали всю суть терапии, лечащий доктор разъясняет задачи альфа-блокаторов во время лечения высокого давления:

  1. Для большинства людей гипертония — это стресс. И из-за этого пациент чувствует себя дискомфортно. Поэтому первая цель приема антигипертензивных средств — это улучшение физического состояния пациента и облегчение симптоматики.
  2. Если гипертонию не лечить, то заболевание может привести к развитию тяжелых последствий, выздороветь полностью после которых бывает невозможно.
  3. Если лечение начинать вовремя, то это значительно продляет пациенту жизнь и предупреждает инсульты и кризы.
  • артериальная гипертензия;
  • сбои в функционировании вестибулярного аппарата;
  • мигрень;
  • слабоумие;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • нарушения кровотока в мозге и на периферии;
  • синдром неусидчивости и беспокойства;
  • ишемическая нейропатия зрительного нерва;
  • расстройство мочевыведения;
  • осложненный сахарный диабет;
  • заболеваниях роговицы глаз;
  • увеличение простаты и аденома.

Для борьбы с главными симптомами гипертензии необходимо блокировать нервные окончания определенных классов:

  1. альфа-1-рецепторы волокон гладкой мускулатуры сосудов;
  2. альфа-2-рецепторы сосудодвигательного центра и нервной клетки, проводящей импульс.
  • Адренолитики селективного действия. Они блокируют выборочно только альфа-1-рецепторы.
  • Адренолитики неселективного типа. Предупреждают расширение кровеносных сосудов и рецепторов двигательного центра.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Адреноблокаторы неселективного типа не предназначены для длительного применения. Для лечения гипертензии альфа-блокаторы этой группы используют только для купирования приступов.

Препараты назначаются только лечащим врачом. Советы соседей, знакомых, товарищей и остальных некомпетентных в этом вопросе людей слушать не стоит. Организм у всех индивидуален, и поэтому одному лекарство подходит, а другому — нет. И пути развития заболевания у всех разные. Врач проводит осмотр, берет анализы, проводит опрос и задает очень важные вопросы: нет ли других сопутствующих заболеваний, которые могли бы спровоцировать подъем давления.

Как следует принимать таблетки

  1. Ортостатическая гипотония. Давление сильно понижается при переходе из лежачего положения в стоячее.
  2. Коллапс. Внезапная сердечно-сосудистая недостаточность. Особенно часто эффект проявляется из-за применения фентоламина, празозина.
  3. Эффект первой дозы. После первого приёма препарата давление может резко понизиться. Чаще всего такая побочная реакция наблюдается у больных с гипокалиемией, после приёма диуретиков, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов. Поэтому лечение всегда назначают с минимальной дозы, постепенно увеличивая её. При введении доксазозина такой эффект практически не наблюдается.
  4. Длительное применение лекарства снижает его эффективность. Поэтому доктор может назначать дополнительные гипотензивные медикаменты.
  5. Чрезмерное расширение сосудов. Слишком заниженный тонус сосудов приводит к задержке жидкости, отёчности, головной боли, заложенности носа, учащение приступов тахикардии.
  6. Приём α-блокаторов вызывает слабость, утомляемость, головокружения.

Празозин и теразозин вызывают учащение мочеиспускания, понижают уровень гемоглобина, общего белка и альбуминов.

Также α-адреноблокаторы нельзя принимать при:

  • склерозе коронарных сосудов и артерий головного мозга;
  • тахикардии (особенно неселективные формы);
  • аортальном стенозе;
  • сердечной недостаточности;
  • гипертрофии желудочков;
  • пороках сердца.

При беременности и лактации принимать альфа-адреноблокаторы также нежелательно.

Фентоламин категорически противопоказан при тяжёлом поражении почек, а доксазин – печени.

Из-за множества побочных реакций препараты альфа-адреноблокаторов назначают сначала в небольшом количестве. Постепенно увеличивают дозу. При длительном приёме лекарств может снизиться их положительный эффект. Тогда врач назначает приём дополнительных медикаментов, чаще всего тиазидных препаратов.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Не рекомендуют назначать альфа-адреноблокаторы в комплексе с блокаторами кальциевых каналов, так как совместно они вызывают развитие ортостатической гипотонии.

При комплексной терапии с использованием бензогексония, дибазола, гуанетидина, папаверина, ангиотензинамида усиливается антигипертензивный эффект.

Часто их могут назначать с бета-блокаторами (кроме тех, которые воздействуют и на альфа-рецепторы). Они усиливают гипотензивный эффект, устраняют тахикардию. Но первый приём препаратов нужно проводить при врачебном контроле, поскольку они могут вызвать резкое падение давления.

Хоть альфа-адреноблокаторы эффективно понижают давление, назначать их должен только врач. Специалист проведёт обследование и выяснит, действительно ли польза от приёма лекарства будет выше, чем оказанный медикаментами вред.

  • Альфузозин. Препарат зарекомендовал себя в схемах, предполагающих простатит в анамнезе пациента или наличие такого заболевания, как гипертрофия ткани миокарда.
  • Клофелин. Мощный антигипертензивный препарат, сбрасывающий ОПСС. Противодействует соматовегетативным отравлениям алкалоидами и опиумной абстиненции. Оказывает болеутоляющее воздействие на ЦНС.
  • Допегит. Несмотря на то, что это лекарство вызывает сонливость, применение его в острой фазе скачков АД вполне эффективно и оправдано.
  • Ницерголин. Оптимален при лечении не только ГБ, но и при проблемах с периферическим кровотоком. Из характерных для этого лекарственного препарата побочных эффектов отметим расстройство сна.
  • Пророксан. Им лечат перепады высокого АД при сопутствующем атеросклерозе сосудов.
  • Фентоламин. Зарекомендовал себя при лечении повышенного давления, сопровождаемого патологическими процессами, происходящими в мягких тканях конечностей. Наверное, является самым популярным альфа-блокатором неселективного типа. По отношению к сердцу является ноотропным препаратом. Великолепен при купировании гипертонических кризов.
  • Урапидил. Требует внимательного контроля при применении, так как способен крайне резко опускать АД вплоть до пороговых отметок. Сопутствующим заболеванием, зачастую обусловливающим выбор этого препарата, является импотенция: Урапидил способствует восстановлению эректильной способности.
  • Йохимбин. Аналогичен предыдущему лекарственному средству. Имеет побочные реакции в виде расстройств мочеиспускания у пациентов-мужчин.
  • Празозин. Относится к селективным блокаторам. Отличается возможностью применения при сердечной недостаточности в ее застойной форме. Несомненным плюсом является то, что препарат обладает выраженной способностью к снижению плохого холестерина.
  • Доксазозин. Обладает способностью к пролонгированному действию. Важно, что препарат понижает АД пациента не только в покое, но и при физической активности. Концентрацию норадреналина этот препарат оставляет без изменений. Адреналин, серотонин и дофамин при этом практически не изменяются. По отношению к форменным элементам крови обладает выраженной способностью к выполнению антиагрегационой функции.

Вот, вкратце, какие препараты от высокого артериального давления, представляющие собой альфа-адреноблокаторы, наиболее часто применимы в клинической практике.

Препараты бывают длительного и короткого действия. Схему приема расписывают таким образом, чтобы их действие продолжалось на протяжении 24 часов. Прием бета-блокаторов никак не связан с приемом пищи. Утром их можно пить сразу же после пробуждения. В течение суток назначенную дозу распределяют равными частями для приема через одинаковые промежутки времени.

Лекарства длительного действия пьют в одно и то же время 1 раз в сутки.Следует знать, что для бета-блокаторов характерно такое явление, как «синдром отмены». Это значит, что резкое прекращение приема может спровоцировать гипертонический криз, инсульт либо инфаркт миокарда. При возникновении побочных эффектов во время лечения нужно обратиться к лечащему специалисту, но самостоятельно не прекращать прием препаратов.

Препараты бывают длительного и короткого действия. Схему приема расписывают таким образом, чтобы их действие продолжалось на протяжении 24 часов. Прием бета-блокаторов никак не связан с приемом пищи. Утром их можно пить сразу же после пробуждения. В течение суток назначенную дозу распределяют равными частями для приема через одинаковые промежутки времени. Лекарства длительного действия пьют в одно и то же время 1 раз в сутки.

Следует знать, что для бета-блокаторов характерно такое явление, как «синдром отмены». Это значит, что резкое прекращение приема может спровоцировать гипертонический криз, инсульт либо инфаркт миокарда. При возникновении побочных эффектов во время лечения нужно обратиться к лечащему специалисту, но самостоятельно не прекращать прием препаратов.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Механизм действия бета-блокаторов заключается в следующих действиях:

  • высвобождается норадреналин;
  • уменьшается число, интенсивность сокращений сердечной мышцы;
  • снижается сосудистый тонус;
  • угнетается деятельность ЦНС;
  • снижаются симпатические влияния.

Благодаря такому воздействию активных веществ бета-блокаторов, происходит снижение кровяного давления, частоты сердечной аритмии, что способствует уменьшению вероятности развития инфаркта миокарда, ишемии. Бета-блокаторы способствуют понижению риска летального исхода от перенесенного инфаркта или сердечной недостаточности.

Личный опыт

Вероятно, у каждого врача есть собственный фармакотерапевтический справочник, отражающий его личный клинический опыт применения препаратов, пристрастия и негативное отношение. Успех применения лекарства у одного-трех-десяти первых пациентов обеспечивает пристрастие к нему врача на многие годы, а литературные данные укрепляют мнение о его эффективности. Привожу список некоторых современных бета-блокаторов, на которые у меня есть свой опыт клинического применения.

Пропранолол

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами.

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Кардиопротективный эффект бета-блокаторов достигается при дозировке, которая обеспечивает ЧСС 50-60 в минуту.

https://www.youtube.com/watch?v=Ii489zZk5ek

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.

В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их ­назначении.

Разновидности бета-блокаторов

  1. Селективный тип. Оказывают выборочное воздействие на бета-1 рецепторы, в случае увеличения дозировки способны влиять на рецепторы бета-2. Их влияние заключается в следующих моментах:
  • купируется аритмия;
  • блокируется действие адреналина;
  • нормализируется эмоциональное состояние.
  1. Неселективный тип. Оказывают воздействие на 1,2-бета рецепторы, то есть влияют на сердце и сосуды крови. Помимо влияния, оказываемого препаратами селективного типа, их действие заключается в следующем:
  • стимуляция дыхательного центра;
  • улучшение клеточного метаболизма;
  • предупреждается тромбообразование;
  • снижается сосудистый тонус.
  1. Гидрофильный тип. Препараты этой группы легко растворяются в воде, почти не трансформируются в печени и выводятся из организма практически в первоначальном виде. Обладают пролонгированным действием и являются безопасными в применении, благодаря чему рекомендуются для лечения гипертонии многим людям.
  2. Липофильный тип. Способны растворяться в жироподобных тканях. Всасываются в кишечник, происходит трансформация активных веществ в печени.

Все бета-блокаторы при гипертонии разделяются на препараты длительного и короткого действия. Дополнительно могут назначаются альфа-блокаторы, приостанавливающие действие бета-адреноцепторов на организм. Препараты этой группы используются лишь с целью вспомогательного лекарства. Они способствуют нормализации функционирования органов мочеполовой системы, благодаря чему рекомендуется также при аденоме простаты.

Кроме того, все бета-адреноблокаторы разделяются на 3 поколения. Самыми эффективными считаются препараты третьего поколения, которые являются наиболее эффективными. Среди новых бета-блокаторов выделяют Карведилол, Небиволол, Целипролол. Отдельно выделяется бета-блокатор Конкор, который является нейтральным средством, оказывающим мягкое воздействие на организм.

Существует большое количество медикаментозных препаратов при повышенном давлении. Благодаря такой обширной классификации бета-блокаторов, можно подобрать наиболее подходящее средство. Но выбор медикамента необходимо доверить врачу, самостоятельно подбирать лекарство от гипертонии запрещается. Почти у каждого бета-блокатора имеется список противопоказаний и побочных эффектов. Медикаменты оказывают серьезное влияние на организм, поэтому просто прочитать инструкцию недостаточно.

Побочные эффекты

Препараты бета-адреноблокаторы при гипертонии и заболеваниях сердца назначаются только врачом и очень осторожно, поскольку могут спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

  • ухудшение работоспособности, слабость;
  • ухудшение памяти, внимания;
  • заторможенность;
  • снижение ритма сердца;
  • интоксикация организма;
  • развитие блокады сердца;
  • приступы бронхиальной астмы;
  • сердечные приступы;
  • увеличение массы тела;
  • уменьшение концентрации глюкозы и полезного холестерина в крови;
  • галлюцинации.

После отмены препараты могут наблюдаться скачки давления. А при наличии у мужчин сосудистых патологий совместно с гипертонией, может оказываться негативное воздействие на потенцию. Отдавайте предпочтение бета-блокаторам последнего поколения, поскольку они обладают минимальным количеством побочных эффектов. Может наблюдаться брадикардия, остальные побочные действия возникают крайне редко.

В особенности следует быть осторожным, если имеется сахарный диабет, депрессивное состояние, патологии легких и некоторые другие заболевания. Прием бета-адреноблокаторов при этих заболеваниях представляет большую опасность для здоровья и жизни пациента. Также существует ряд противопоказаний к приему этих лекарств, к которым относятся следующие патологии:

  • гипотония;
  • бронхиальная астма;
  • сердечная или почечная недостаточность;
  • брадикардия;
  • миастения;
  • кардиогенный шок;
  • индивидуальная непереносимость и некоторые другие.

Препараты бета-адреноблокаторы при гипертонии запрещены к употреблению несовершеннолетним пациентам. Во время беременности и в период грудного вскармливания лечение артериальной гипертензии такими лекарствами не желательно, но все же может поводиться под тщательным наблюдением врача. При наличии противопоказаний или появления серьезных побочных действий, медикаментозная терапия пересматривается.

Прием ß-блокаторов позволяет:

  1. снизить кровяное давление;
  2. уменьшить риски развития инфаркта миокарда и ишемии сердца;
  3. снизить вероятность смертельного исхода после перенесенного инфаркта;
  4. снизить частоту аритмии сердца.

Степень снижения давления прямо пропорциональна исходных показателям. Лекарства этой серии снижают его примерно на 20/15 мм рт.ст. По сравнению с действием тиазидных диуретиков эти показатели несколько ниже. Недаром последние применяют в качестве препаратов первого порядка в терапии артериальной гипертензии.

Список: Эффективные бета-адреноблокаторы при лечении артериальной гипертензии

Название препарата Суточная доза
Ацебутолол (Сектрап) 200 — 800 мг (1 раз в сутки)
Атенолол 25 — 100 мг (1 раз в сутки)
Бетаксолол (Керлон) 5 — 20 мг (1 раз в сутки)
Бисопролол (Конкор) 2,5 — 10 мг (1 раз в сутки)
Небиволол (Небилет) 2,5 — 5 мг (1 раз в сутки)
Картеолол (Картрол) 2,5 — 10 мг (1 раз в сутки)
Карведилол (Акридилол) По назначению врача 2 раза в сутки
Лабеталол (Нормодин) 200 — 1200 мг (2 — 4 раза сутки)
Матопролол 50 — 300 мг (2 раза в сутки)

Каждый год появляются новейшие бета-адреноблокаторы нового поколения. Главное преимущество современных препаратов — меньший список побочных действий.

Бета-блокаторы редко вызывают побочные эффекты. Чаще все при приеме препарата возникает брадикардия (замедление пульса).

alt

Редкие, но возможные неприятные последствия:

  • быстрая утомляемость;
  • снижение работоспособности;
  • постоянная сонливость или, наоборот, бессонница;
  • галлюцинации и яркие сновидения;
  • блокады сердца разной степени;
  • сильное снижение уровня давления по сравнению с исходными показателями;
  • бронхоспазм;
  • синусовая брадикардия.

С осторожностью назначают ß-адреноблокаторы пациентам, страдающим сахарным диабетом, поскольку они маскируют признаки гипогликемии. Эта группа препаратов назначается только в случае крайней необходимости больным, у которых диагностирована атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ). С осторожностью при повышенной реактивности дыхательных путей.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ ЛЕЧАЩЕГО ВРАЧА

Автор статьи Иванова Светлана Анатольевна, врач-терапевт

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается. Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

  • отек легких и кардиогенный шок;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • бронхиальная астма;
  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада II – III степени;
  • уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
  • частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
  • плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Наиболее клинически значимый и относительно частый побочный эффект терапии — ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться головными болями, тошнотой, рвотой и сердцебиением (до 5%). Возможно развитие опальных состояний. Эти реакции в большей степени характерны для празозина, реже наблюдаются при лечении доксазозином и теразозином.

Хотя ортостатическая гипотензия развивается менее чем в 2% случаев, при назначении данной терапии необходимо определять АД в положении стоя, особенно при наличии симптомов. Ортостатические реакции, как правило, развиваются при стартовой дозе празозина 2 мг и более либо при сопутствующей терапии диуретиками и ограничении соли.

Реже наблюдаются сыпь, артриты, приапизм, головные боли, сухость во рту, денпрессии, заложенность носа. Напротив, при сравнении эффектов всех классов антигипертензивных препаратов на сексуальную функцию доксазозин оказался единственным препаратом, который не только не вызывал сексуальной дисфункции, но даже уменьшал риск её появления в сравнении с плацебо.

Неселективные α-блокаторы блокируют соответствующие рецепторы в желудке и могут вызывать тошноту, рвоту и диарею.

Для монотерапии α-блокаторами характерна компенсаторная задержка жидкости. Может наблюдаться прибавка массы тела.

Несмотря на постуральную гипотензию, α-блокаторы не вызывают изменений сердечного выброса при нагрузке и не ухудшают толерантности к физическим нагрузкам.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Возможно развитие миалгий, заложенности носа, головной боли, аллергических реакций.

Большинство побочных эффектов исчезает по мере продолжения лечения. Отказ от терапии в связи с побочными эффектами наблюдают в 5-10% случаев.

Рассмотрим принцип работы лекарств, их классификацию, основных представителей, список показаний, противопоказаний, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат группы синтезировали в 1962 году. Это был протеналол, который как выяснилось в экспериментах на мышах, вызывал рак, поэтому не получил клинического допуска. Дебютным бета-блокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). За разработку этого лекарства и изучения бета-рецепторов его создатель Джеймс Блек позднее получил Нобелевскую премию.

Применяемые альфа-блокаторов при гипертонии

Препарат может сам по себе быть весьма эффективным, но вследствие индивидуальных особенностей человека не восприниматься организмом. Прежде чем начать терапию заболевания этими препаратами, необходимо поставить врача в известность, если имеются сопутствующие патологии или планируется/имеется беременность.

Для лечения артериальной гипертензии могут назначаться бета-адреноблокаторы в виде инъекций, таблеток или порошка. За день лекарство необходимо принимать 1-2 раза, не зависимо от приема пищи. Дозировка назначается врачом и может составлять от 25 до 100 мг в сутки. Курс лечения равняется 1-2 неделям.

На протяжении этого времени необходимо регулярно измерять АД и частоту пульса, записывая показания. Резко прекращать прием препарата нельзя даже, если самочувствие существенно улучшилось. Если резко отменить бета-блокатор, то повышается угроза развития острых сердечных состояний. Это может спровоцировать сильное повышение давления, гипертонический криз. Поэтому отказ от бета-адреноблокатора должен быть постепенным и проходить под наблюдением специалиста.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

  • 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
  • 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
  • 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие варианты классификации учитывают:

  • способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
  • длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
  • наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам. Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Все показания к применению бета-блокаторов зависят от определенных свойств конкретного препарата группы. У неселективных блокаторов показания более узкие, тогда как селективные более безопасны и могут применяться шире. В целом, показания являются общими, хотя они ограничиваются невозможностью применения лекарства у некоторых пациентов. Для неселективных препаратов показания следующие:

  • инфаркт миокарда в любых периодах, стенокардия напряжения, покоя, нестабильная стенокардия;
  • фибрилляция предсердий нормоформа и тахиформа;
  • синусовая тахиаритмия с проведением на желудочки или без него;
  • сердечная недостаточность (хроническая);
  • артериальная гипертензия;
  • гипертиреоз, тиреотоксикоз с кризом или без него;
  • феохромоцитома с кризом или для базовой терапии заболевания в предоперационном периоде;
  • мигрень;
  • аневризма аорты расслаивающаяся;
  • алкогольный или наркотический абстинентный синдром.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Из-за безопасности многих лекарств группы, особенно второго и третьего поколений, список препаратов бета-блокаторов часто фигурирует в протоколах лечения заболеваний сердца и сосудов. По частоте применения они практически одинаковы с ингибиторами АПФ, которые используются для лечения ХСН и гипертензии с метаболическим синдромом и без него. Вместе с мочегонными средствами эти две группы препаратов способны увеличивать продолжительность жизни при хронической кардиальной недостаточности.

От высоких показателей кровяного давления назначают блокаторы кальциевых каналов, выпускаемых в таблетках. Эта категория медикаментозных средств, называемая также антагонистами кальция, направлена на предотвращение попадания кальция в клетки при прохождении через кальциевые каналы.

Антагонисты кальция оказывают следующее воздействие:

  1. понижают сократительную способность сердечной мышцы, оказывая влияние на клеточное строение;
  2. способствует замедленному сердечному сокращению;
  3. способствуют расширению периферических артерий, затрагивая гладкие мышечные сосуды.

Список групп антагонистов кальция:

  • Дигидропиридины, влияющие на состояние сосудов, и назначаемые при гипертонии;
  • Фенилалкиламины, влияющие на работу миокарда. Показаны при лечении сердечных патологий;
  • Бензодиазепины. Эта группа препаратов обладает свойствами обеих, перечисленных выше групп.

Существует 4 поколения антагонистов кальциевых каналов. Среди ранних препаратов такое название, как Нифедипин, Дилтиазем. Ко второму поколению относится Фелодипин, Нимодипин. Препараты третьего поколения — Амлодипин, Лерканидипин.

Цилнидипин является наиболее новым лекарственным составом.

Таблетки из категории кальциевых антагонистов, показаны в следующих случаях:

  • высокое кровяное давление. Таблетки, расширяя сосуды, способствуют снижению АД. Препараты оказывают влияние на артерии, минимально воздействуя на вены. Антагонисты кальция обязательно входят в комплексную терапию:
  • устраняет симптомы стенокардии, сопровождающейся болевыми ощущениями в районе сердца. Уменьшают нагрузку на сердечную мышцу, благодаря чему сердцу требуется меньшее количество кислорода;
  • гипертензия легочного типа, сопровождающаяся повышенным давлением в артериях легких;
  • утолщение сердечных стенок. Медикаментозные средства способны снизить сокращение сердечной мышцы.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Побочными действиями от блокаторов кальциевых каналов выступает сердечная недостаточность и гипотония. Может беспокоить головная боль, отечность, аллергия в виде сыпи, приливы. Таким образом, необходимо в процессе лечения наблюдаться у врача, и следить за состоянием здоровья.

Противопоказаниями к применению кальциевых блокаторов является беременность на протяжении всего периода, грудное вскармливание, если пациент уже принимает бета-блокаторы.

Любые средства из категории кальциевых антагонистов противопоказаны при пониженных параметрах давления, при стенокардии.

Если наблюдается низкая эффективность, положительная динамика полностью отсутствует, необходимо добавлять новые препараты, заменять лекарственное средство другим.

Дело в том, что иногда препараты просто не оказывают нужного воздействия на организм больного. Они могут быть эффективными, но конкретный пациент к ним не восприимчив. Здесь всё строго индивидуально, зависит от многочисленных особенностей организма.

Поэтому терапию надо проводить с особой тщательностью, принимая во внимание все индивидуальные черты пациента.

Бета-адреноблокаторы, или сокращенно БАБ, представляют собой группу лекарственных веществ, которые связывают бета-адренорецепторы и препятствуют воздействию на них катехоламинов. Такие препараты в особенности широко применимы в кардиологии.

В случае активации β1-адренорецепторов происходит увеличение частоты и силы сердечных сокращений, а кроме того, расширяются коронарные артерии, повышается уровень проводимости и автоматизма сердца. Помимо всего прочего, усиливается распад гликогена в печени и продуцируется энергия.

В случае возбуждения β2-адренорецепторов расслабляются стенки сосудов и бронхиальной мускулатуры, снижается маточный тонус при беременности, увеличивается выделение инсулина наряду с распадом жира. Таким образом, процесс стимуляции бета-адренорецепторов посредством катехоламинов ведет к мобилизации всех сил, что способствует активной жизнедеятельности.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Список препаратов бета-адреноблокаторов нового поколения будет представлен ниже.

Химическое строение препаратов класса неоднородное и от него клинические эффекты не зависят. Гораздо важнее выделить специфичность к определенным рецепторам и сродство к ним. Чем выше специфичность к бета-1 рецепторам, тем меньше побочных эффектов лекарственных веществ. В связи с этим полный список препаратов бета-блокаторов рационально представить так.Первое поколение препаратов:

  • неселективные к бета-рецепторам 1-го и 2-го типов: «Пропранолол» и «Соталол», «Тимолол» и «Окспренолол», «Надолол», «Пенбутамол».

Второе поколение:

  • селективные к бета-рецепторам 1-го типа: «Бисопролол» и «Метопролол», «Ацебуталол» и «Атенолол», «Эсмолол».

Третье поколение:

  • Селективные бета-1-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Небиволол» и «Бетаксалол», «Талинолол» и «Целипролол».
  • Нелективные бета-1 и бета-2-блокаторы с дополнительными фармакологическими свойствами: «Карведилол» и «Картеолол», «Лабеталол» и «Буциндолол».

    Список препаратов бета блокаторов

Наиболее ранними лекарствами являются представители первой генерации, то есть неселективные бета-адреноблокаторы. Список лекарств и препаратов представлен выше. Эти лекарственные вещества способны блокировать рецепторы 1-го и 2-го типов, оказывая как терапевтический эффект, так и побочный, который выражается бронхоспазмом.

  • Кардиоселективные препараты оказывают свое действие исключительно на сердце и сосуды. К ним относятся, например, Бисопрол, Атенолол, Метапролол, Бетаксолол.
  • Неселективные препараты действуют также и на другие органы и системы. Например, на бронхи. Поэтому их не назначают пациентам, страдающим бронхиальной астмой или хроническим бронхитом. К таким препаратам относится Пропранолол, который сейчас практически не используется.

Возможные побочные действия

В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.

Механизм действия бета-блокаторов основан на торможении деятельности β-1-адренорецепторов в сердечной мышце. Органы кровеносной системы отвечают на это воздействие следующим образом:

  • изменяется сердечный ритм в сторону уменьшения частоты сокращений;
  • уменьшается сила сердечных сокращений;
  • снижается тонус сосудов.

Параллельно бета-блокаторы тормозят действие нервной системы. Так удается восстановить нормальную работу сердца, кровеносных сосудов, что уменьшает частоту приступов стенокардии, артериальной гипертензии, атеросклероза, ишемической болезни. Снижается риск внезапной смерти от инфаркта, сердечной недостаточности. Достигнуты успехи в лечении гипертонии и состояний, связанных с повышенным артериальным давлением.

Многочисленные побочные эффекты бета-блокаторов проявляются не всегда, среди них:

  • хроническая усталость;
  • уменьшение частоты сердечных сокращений;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • блокада сердца;
  • снижение кон холестерина и сахара;
  • после отмены лекарств возникает угроза повышения давления;
  • сердечные приступы;
  • повышенная утомляемость при физических нагрузках;
  • действие на потенцию у больных с сосудистыми патологиями;
  • токсическое действие.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Бета-блокаторы от гипертонии отличаются от других лекарственных составов большим количеством побочных эффектов.

К побочным действиям относятся:

  • понижение сердечного ритма;
  • усталость в процессе курса приема препарата;
  • может обостриться симптоматика астмы;
  • проблемы с физическими нагрузками;
  • снижение сахара в крови;
  • возможность повышения давления после отмены;
  • токсичное воздействие активных веществ лекарственного состава;
  • снижение в крои липопротеинов, отвечающих за перенос холестерина.

Основные показания и принципы лечения

  • Бисопролол. В выводе бетоблокаторов участвуют почки с печенью Это значит, что лекарственные компоненты накапливаются в фильтрующих органах;
  • Карведилол является относительно безопасным препаратом, и показан для снижения давления с одновременным лечением сердечной недостаточности;
  • Метапролол проходит при выведении через печень. Лекарство эффективно для устранения патологий сердечной мышцы;
  • Небиволол способен одновременно блокировать адреналиновые рецепторы и расслаблять сосуды. Имеет небольшое количество противопоказаний;
  • Пропраналол относится к устаревшим средствам, но назначается до сих пор;
  • Ацебуталол. Капсульную форму сначала назначают небольшой дозировкой, постепенно увеличивая количество.

Медикаментозные составы выпускаются в таблетках, капсулах, в виде глазных капель. Основной формой выпуска блокаторов являются таблетки. Лекарственные составы, относящиеся к новому поколению, обычно назначаются по 1 таблетке за сутки.

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (блокарден);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

  • окспренолол (тразикор);
  • пиндолол (вискен);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, эгилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, керлон);
  • эсмолол (бревиблок);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогамма, бисомор, конкор, корбис, кординорм, коронал, нипертен, тирез);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигамма, карвенал, кориол, рекардиум, таллитон);
  • небиволол (бинелол, небиватор, небикор, небилан, небилет, небилонг, невотенз, од-неб).
  • ацебуталол (ацекор, сектраль);
  • талинолол (корданум);
  • целипролол;
  • эпанолол (вазакор).

А. Некардиоселективные:

  • амозулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

Б. Кардиоселективные:

  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. БАБ длительного действия:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.
  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • эпанолол.

В 90-е годы было установлено, что бета-адренорецепторы подразделяются на три подтипа:

  • бета1-адренорецепторы, которые расположены в сердце и через которые опосредуются стимулирующие влияния катехоламинов на деятельность сердца — насоса: учащение синусового ритма, улучшение внутрисердечной проводимости, повышение возбудимости миокарда, усиление сократимости миокарда (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотропный эффекты);
  • бета2-адренорецепторы, которые расположены преимущественно в бронхах, гладкомышечных клетках сосудистой стенки, скелетных мышцах, в поджелудочной железе; при их стимуляции реализуются бронхо- и вазодилятационные эффекты, релаксация гладких мышц и секреция инсулина;
  • бета3-адренорецепторы, локализованные преимущественно на мембранах адипоцитов, принимают участие в термогенезе и липолизе. Идея использования бета-адреноблокаторов в качестве кардиопротекторов принадлежит англичанину J.?W.?Black, которому в 1988 году вместе с сотрудниками, cоздателями бета-адреноблокаторов, была присуждена Нобелевская премия. Нобелевский комитет счел клиническую значимость этих препаратов «величайшим прорывом в борьбе с болезнями сердца после открытия дигиталиса 200 лет назад».

Способность блокировать влияние медиаторов на бета1-адренорецепторы миокарда и ослабление влияния катехоламинов на мембранную аденилатциклазу кардиомиоцитов с уменьшением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) определяют основные кардиотерапевтические эффекты бета-адреноблокаторов.

Антиишемический эффект бета-адреноблокаторов объясняется снижением потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) и силы сердечных сокращений, возникающих при блокировании бета-адренорецепторов миокарда.

Бета-блокаторы одновременно обеспечивают улучшение перфузии миокарда за счет уменьшения конечного диастолического давления в левом желудочке (ЛЖ) и увеличения градиента давления, определяющего коронарную перфузию во время диастолы, длительность которой увеличивается в результате урежения ритма сердечной деятельности.

Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов, основанное на их способности уменьшать адренергическое влияние на сердце, приводит к:

  • уменьшению ЧСС (отрицательный хронотропный эффект);
  • снижению автоматизма синусового узла, АВ-соединения и системы Гиса–Пуркинье (отрицательный батмотропный эффект);
  • сокращению длительности потенциала действия и рефрактерного периода в системе Гиса–Пуркинье (укорачивается интервал QT);
  • замедлению проводимости в АВ-соединении и увеличению продолжительности эффективного рефрактерного периода АВ-соединения, удлинению интервала РQ (отрицательный дромотропный эффект).

Бета-адреноблокаторы повышают порог возникновения фибрилляции желудочков у больных острым ИМ и могут рассматриваться как средства профилактики фатальных аритмий в остром периоде ИМ.

Гипотензивное действие бета-адреноблокаторов обусловлено:

  • уменьшением частоты и силы сердечных сокращений (отрицательное хроно- и инотропное действие), что суммарно приводит к снижению минутного сердечного выброса (МОС);
  • снижением секреции и уменьшением концентрации ренина в плазме;
  • перестройкой барорецепторных механизмов дуги аорты и синокаротидного синуса;
  • центральным угнетением симпатического тонуса;
  • блокадой постсинаптических периферических бета-адренорецепторов в венозном сосудистом русле, с уменьшением притока крови к правым отделам сердца и снижением МОС;
  • конкурентным антагонизмом с катехоламинами за рецепторное связывание;
  • повышением уровня простагландинов в крови.

Препараты из группы бета-адреноблокаторов отличаются по наличию или отсутствию кардиоселективности, внутренней симпатической активности, мембраностабилизирующим, вазодилятирующим свойствам, растворимости в липидах и воде, влиянию на агрегацию тромбоцитов, а также по продолжительности действия.

Влияние на бета2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к их применению (бронхоспазм, сужение периферических сосудов). Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов по сравнению с неселективными является большое сродство к бета1-рецепторам сердца, чем к бета2-адренорецепторам.

В настоящее время клиницисты выделяют три поколения препаратов с бета-блокирующим эффектом.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

I поколение — неселективные бета1- и бета2-адреноблокаторы (пропранолол, надолол), которые наряду с отрицательными ино-, хроно- и дромотропными эффектами обладают способностью повышать тонус гладкой мускулатуры бронхов, сосудистой стенки, миометрия, что существенно ограничивает их использование в клинической практике.

II поколение — кардиоселективные бета1-адреноблокаторы (метопролол, бисопролол), благодаря высокой селективности в отношении бета1-адренорецепторов миокарда обладают более благоприятной переносимостью при длительном применении и убедительной доказательной базой долгосрочного прогноза жизни при лечении АГ, ИБС и ХСН.

В середине 1980-х годов на мировом фармацевтическом рынке появились бета-адреноблокаторы III поколения с низкой селективностью к бета1, 2-адренорецепторам, но с сочетанной блокадой альфа-адренорецепторов.

Препараты III поколения — целипролол, буциндолол, карведилол (его дженерический аналог с брендовым названием Карведигамма®) обладают дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов, без внутренней симпатомиметической активности.

В 1982–1983 годах в научной медицинской литературе появились первые сообщения о клиническом опыте применения карведилола при лечении ССЗ.

Ряд авторов выявили протективное действие бета-адреноблокаторов III поколения на клеточные мембраны. Это объясняется, во-первых, ингибированием процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ) мембран и антиоксидантным действием бета-блокаторов и, во-вторых, снижением влияния катехоламинов на бета-рецепторы. Некоторые авторы связывают мембранстабилизирующее действие бета-блокаторов с изменением проводимости натрия через них и ингибированием ПОЛ.

Указанные дополнительные свойства расширяют перспективы применения данных лекарственных средств, поскольку нивелируют характерное для первых двух поколений отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда, углеводный и липидный обмен и в то же время обеспечивают улучшение перфузии тканей, позитивное влияние на показатели гемостаза и уровень оксидативных процессов в организме.

Карведилол метаболизируется в печени (глюкуронирование и сульфатация) с помощью ферментной системы цитохрома Р450, с использованием семейства ферментов — CYP2D6 и CYP2C9. Антиоксидантное действие карведилола и его метаболитов обусловлено наличием в молекулах карбазольной группы (рис. 2).

Метаболиты карведилола — SB 211475, SB 209995 угнетают ПОЛ в 40–100 раз активнее, чем сам препарат, а витамин Е — примерно в 1000 раз.

Применение карведилола (Карведигаммы®) при лечении ИБС

Согласно результатам целого ряда завершенных многоцентровых исследований, бета-адреноблокаторы оказывают выраженный антиишемический эффект. Необходимо отметить, что антиишемическая активность бета-адреноблокаторов соизмерима с активностью антагонистов кальция и нитратов, но, в отличие от этих групп, бета-адреноблокаторы не только улучшают качество, но и увеличивают продолжительность жизни пациентов с ИБС.

Согласно результатам метаанализа 27 многоцентровых исследований, в которых приняло участие более 27 тыс. человек, селективные бета-адреноблокаторы без внутренней симпатомиметической активности у больных с острым коронарным синдромом в анамнезе снижают риск развития повторного ИМ и смертность от инфаркта на 20% [1].

  • ИБС и приступы стенокардии напряжения;

Бета адреноблокаторы: что это такое, список лучших препаратов, противопоказания и побочные действия

Пациент Б., 60 лет, 4 года назад перенес острый инфаркт миокарда. В настоящее время беспокоят характерные сжимающие боли за грудиной при небольших физических нагрузках (при медленном темпе ходьбы способен пройти без боли не более 1000 метров). Наряду с прочими лекарственными средствами получает бисопролол по 5 мг утром и ­вечером.

Пациент Р., 35 лет. На приеме жалуется на постоянные головные боли в затылочной области. Артериальное давление 180/105 мм рт. ст. Проводится терапия бисопрололом в суточной дозировке 5 ­мг.

Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в ­день.

Пациент С., 57 лет, беспокоят одышка в покое, приступы сердечной астмы, снижение работоспособности, отмечаются отеки на нижних конечностях, усиливающиеся к вечеру. При ультразвуковом исследовании сердца выявлена диастолическая дисфункция левого желудочка. Терапия: метопролол по 100 мг дважды в ­день.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

У столь разноплановых больных: ишемическая болезнь сердца, гипертоническая болезнь, пароксизмальная желудочковая тахикардия, сердечная недостаточность — медикаментозное лечение проводится препаратами одного класса — бета-адреноблокаторами.

Различают бета1‑адренорецепторы, находящиеся в основном в сердце, кишечнике, ткани почек, в жировой ткани, ограниченно — в бронхах. Бета2‑адренорецепторы находятся в гладкой мускулатуре сосудов и бронхов, в желудочно-кишечном тракте, в поджелудочной железе, ограниченно — в сердце и коронарных сосудах. Ни одна ткань не содержит исключительно бета1- или беты2‑адренорецепторы. В сердце соотношение бета1- и бета2‑адренорецепторов ориентировочно 7:3.

Механизм действия бета-блокаторов основан на их строении, сходном с катехоламинами. Бета-блокаторы выступают конкурентными антагонистами катехоламинов (адреналина и норадреналина). Терапевтический эффект зависит от соотношения концентрации препарата и катехоламинов в ­крови. Блокада бета1‑адренорецепторов приводит к уменьшению ЧСС, сократимости и скорости сокращения сердечной мышцы, при этом снижается потребность миокарда в ­кислороде.

  1. Бета-блокаторы вызывают депрессию 4‑й фазы диастолической деполяризации клеток проводящей системы сердца, что обусловливает их антиаритмический эффект. Бета-блокаторы снижают поток импульсов через атриовентрикулярный узел и уменьшают скорость проведения ­импульсов.
  2. Бета-блокаторы уменьшают активность ренин-ангиотензиновой системы благодаря уменьшению высвобождения ренина из юкстагломерулярных ­клеток.
  3. Бета-блокаторы влияют на симпатическую активность вазоконстрикторных нервов. Назначение бета-блокаторов без внутренней симпатомиметической активности приводит к снижению сердечного выброса, периферическое сопротивление повышается, но приходит к норме при длительном ­применении.
  4. Бета-блокаторы ингибируют апоптоз кардиомиоцитов, обусловленный ­катехоламинами.
  5. Бета-блокаторы стимулируют эндотелиальную аргинин/нитроксидную систему в клетках эндотелия, т. е. включают основной биохимический механизм расширения сосудистых ­капилляров.
  6. Бета-блокаторы блокируют часть кальциевых каналов клеток и снижают содержание кальция в клетках сердечной мышцы. Вероятно, с этим связано снижение силы сердечных сокращений, отрицательный инотропный ­эффект.

Лечение бета-блокаторами необходимо проводить в эффективных терапевтических дозировках, титрование дозы препарата осуществляется по достижении целевого значения ЧСС в диапазоне 50–60 мин-1.

Только при достижении целевой ЧСС можно судить об эффективности или неэффективности препарата в отношении состояния, для коррекции которого препарат назначен: стенокардия, гипертензия, ­аритмия.

Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин-1., следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин-1..

Кардиопротективное действие бета-блокаторов в большей степени характерно для липофильных препаратов, чем для гидрофильных. Важна способность липофильных бета-блокаторов накапливаться в тканях и повышать активность вагуса. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают через гемато-энцефалический барьер и могут иметь большие побочные эффекты со стороны ЦНС.

В рандомизированных клинических исследованиях установлены кардиопротективные дозы бета-блокаторов, т. е. дозы, применение которых статистически достоверно снижает риск смерти от кардиальных причин, уменьшает частоту развития сердечных осложнений (инфаркта миокарда, тяжелых аритмий), увеличивает длительность жизни.

Важно!

Кардиопротективные дозы могут отличаться от дозировок, при которых достигается контроль над гипертонией и стенокардией. По возможности следует назначать бета-блокаторы в кардиопротективной дозе, которые выше среднетерапевтических доз.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Следует учитывать также, что не все бета-блокаторы показали кардиопротективные эффекты в рандомизированных исследованиях, только липофильные метопролол, пропранолол, тимолол и амфифильные бисопролол и карведиол способны увеличивать продолжительность жизни. Увеличение дозы бета-блокаторов выше кардиопротективной неоправданно, т. к. не приводит к позитивному результату, увеличивая риск побочных ­эффектов.

Если бета-блокаторы вызывают бронхоспазм, то бета-­адреномиметики (такие как бета2‑адреномиметик сальбутамол) способны вызвать приступ стенокардии. Выручает применение селективных бета-блокаторов: кардиоселективных бета1‑блокаторов бисопролола и метопролола у пациентов с ИБС или гипертонической болезнью в сочетании с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) и бронхиальной астмой. При этом необходимо учитывать функцию внешнего дыхания (ФВД).

Внимание!

У больных с легким нарушением ФВД (объем форсированного выдоха более 1,5 л) допустимо применение кардиоселективных бета-блокаторов. При средней тяжести и тяжелом течении хронического бронхита и бронхиальной астмы следует воздержаться от назначения бета-блокаторов, в т. ч. кардиоселективных.

При выборе лечебной тактики у больных гипертонической болезнью, стенокардией или сердечной недостаточностью в сочетании с ХОБЛ в приоритете находится лечение сердечно-сосудистой патологии. В таком случае нужно индивидуально оценивать, можно ли пренебречь функциональным состоянием бронхолегочной системы и vice versa — купировать бронхоспазм бета-­адреномиметиками.

Сахарный диабет

При лечении больных сахарным диабетом, принимающих бета-блокаторы, следует быть готовым к более частому развитию гипогликемических состояний, при этом клиническая симптоматика гипогликемии меняется. Бета-блокаторы в значительной степени нивелируют симптомы гипогликемии: тахикардию, тремор, чувство голода. Инсулинозависимый диабет со склонностью к гипогликемии — относительное противопоказание к назначению бета-­блокаторов.

Если использовать бета-блокаторы при патологии периферических сосудов, то безопаснее кардиоселективные атенолол и метопролол. Атенолол не ухудшает течения заболеваний периферических сосудов, тогда как каптоприл увеличивает частоту ампутаций. Тем не менее заболевания периферических сосудов, в т. ч. болезнь Рейно, включены в относительные противопоказания для назначения бета-­блокаторов.

При том что бета-блокаторы широко применяются в лечении сердечной недостаточности, назначать их при недостаточности IV класса с декомпенсацией не следует. Тяжелая кардиомегалия — противопоказание к назначению бета-блокаторов. Не рекомендуются бета-блокаторы при фракции выброса менее 20 %.

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Брадикардия с ЧСС менее 60 мин-1 (исходная ЧСС до назначения препаратов), атриовентрикулярная блокада, особенно второй и более степени, — противопоказание к применению бета-­блокаторов.

Пропранолол

Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами.

Совет!

Пропранолол можно рекомендовать в комплексной терапии ишемической болезни сердца, он также эффективен для снижения артериального давления при гипертонической болезни. При назначении пропранолола существует риск развития ортостатического коллапса. Пропранолол с осторожностью назначают при сердечной недостаточности, при фракции выброса менее 35 % препарат ­противопоказан.

По моим наблюдениям, пропранолол эффективен при лечении пролапса митрального клапана: дозировки 20–40 мг в сутки достаточно, чтобы пролабирование створок (обычно передней) исчезло или существенно уменьшилось с третьей-четвертой степени до первой или ­нулевой.

Бисопролол

Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает ­постнагрузку).

Метопролол

Препарат относится к бета1‑кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2‑адреномиметиками.

История открытия

  • Стабилизация давления в пределах физиологической нормы;
  • Риск-менеджемент по отношению к летальности;
  • Протектирование органов-мишений;
  • Лечение сопутствующих и ассоциированных расстройств здоровья.

    Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

  • гипертоническая болезнь с профилактикой ИБС;
  • профилактика острой ишемии миокарда и коронарных синдромов без шокового состояния;
  • профилактика внезапной смерти у пациентов с удлиненным QТ на ЭКГ,
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • повышение гормональной активности щитовидной железы;
  • абстинентный синдром при алкоголизме, тремор;
  • расслаивающая аневризма аорты,
  • кардиомиопатии по гипертрофическому типу;
  • стеноз митрального клапана с тахисистолией;
  • врожденный порок – тетрада Фалло.
  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • пониженное артериальное давление;
  • острая сосудистая недостаточность;
  • шок;
  • синдром слабости синусового узла;
  • тяжелые случаи бронхиальной астмы.

Литература

  1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
  2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
  3. И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
  4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010

Адреноблокаторы при гипертонии: альфа и бета препараты

Ирина Костылева

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт. Подробнее об авторе

Все статьи автора

  1. С. Ю. Марцевич. Синдром отмены антиангинальных препаратов. Клиническая значимость и меры предупреждения, 1999
  2. Д. Леви. Адренорецепторы, их стимуляторы и блокаторы, 1999
  3. И. Зайцева. Некоторые аспекты фармакологических свойств бета-адреноблокаторов, 2009
  4. А. М. Шилов, М. B. Мельник, А. Ш. Авшалумов. Бета-адреноблокаторы III поколения в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, 2010
Ирина Костылева

Ирина Костылева

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Подробнее об авторе

Последнее обновление: Январь 24, 2020

Состав препаратов

В состав препаратов входят действующие вещества, по которым чаще всего дают название лекарству, а именно:

  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • карведилол;
  • метопролол;
  • надолол;
  • пиндолол;
  • пропранолол;
  • соталол;
  • талинолол;
  • тимолол;
  • целипролол;
  • эсмолол.

Побочные влияния на человека

Бета-блокаторы имеют ряд побочных воздействий на организм. Дозировку препарата необходимо подбирать постепенно, в зависимости от реакции пациента. Важно учитывать противопоказания.

Они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию

Все побочные эффекты от приема можно разделить на группы:

  • кардиальные (брадикардия, атриовентрикулярная блокада);
  • общие (слабость, сонливость, маскировка снижения уровня сахара);
  • пищеварительные (тошнота, поносы, рвота);
  • неврологические (бессонница и кошмары, депрессивное состояние).

Когда нельзя использовать?

  • индивидуальная непереносимость действующих веществ. Стоит в такой ситуации подобрать правильное средство и пробовать назначить аналоги или другие таблетки из бета-адреноблокаторов;
  • бронхиальная астма, особенно нельзя назначать неселективные лекарства («Анаприлин» или «Пропранолол»);
  • синдромы бронхообструкции и хронические патологии легочной системы;
  • атриовентрикулярная блокада второй, третьей степени. При первой степени дозировка препарата должна быть снижена;

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию

Медпрепараты, содержащие β-блокаторы запрещены при следующих патологиях:

  • брадикардия;
  • острая сердечная недостаточность;
  • низкое кровяное давление;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • синдром Шорта.

Лекарства на основе альфа-блокаторов не используются пациентами с такими особенностями, как:

  • период беременности и кормления грудью у женщин;
  • тяжелая дисфункция печени и почек;
  • пониженное артериальное давление;
  • брадикардия;
  • наличие тяжелой формы порока сердца;
  • индивидуальная непереносимость компонентов.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
onivnas.ru