Аналоги корвалола более безопасные

Содержание
  1. Содержание инструкции
  2. Дозировка таблеток
  3. Дозировка капель
  4. Названия
  5. Латинское название
  6. Химическое название
  7. Фарм Группа
  8. Развернуть
  9. Код CAS
  10. Характеристика вещества
  11. Фармакодинамика
  12. Показания к применению
  13. Противопоказания
  14. Ограничения к использованию
  15. Применение при беременности и кормлении грудью
  16. Побочные эффекты
  17. Взаимодействие
  18. Передозировка
  19. Способ применения и дозы
  20. Меры предосторожности применения
  21. Названия
  22. Латинское название
  23. Химическое название
  24. Фарм Группа
  25. Развернуть
  26. Код CAS
  27. Характеристика вещества
  28. Фармакодинамика
  29. Показания к применению
  30. Противопоказания
  31. Ограничения к использованию
  32. Применение при беременности и кормлении грудью
  33. Побочные эффекты
  34. Взаимодействие
  35. Передозировка
  36. Меры предосторожности применения
  37. Особые указания
  38. Фарм Группа
  39. Нозологии
  40. Показания к применению
  41. Основные показания
  42. Ограничения к использованию
  43. Дозировка капель
  44. Применение при беременности и кормлении грудью
  45. Побочные эффекты
  46. Взаимодействие
  47. Передозировка
  48. Меры предосторожности применения

Содержание инструкции

Распространяется безрецептурно, однако перед использованием рекомендуется получить консультацию специалиста. Врач оценит жалобы пациента и проведет обследования для исключения противопоказаний и подбора безопасной схемы приема. Лекарство применяется как симптоматическое средство. Возможно использование в качестве монотерапии или в комбинации с другими медикаментами с учетом лекарственных взаимодействий.

Дозировка таблеток

  • Стандартное применение: по одной или по две таблетки дважды в день.
  • Частые сокращения сердечной мышцы: до трех таблеток за раз.

Дозировка капель

  • Стандартное применение у взрослых: от пятнадцати до двадцати капель добавляют в тридцать-пятьдесят миллилитров воды. Два или три раза в день.
  • Частые сокращения сердечной мышцы у взрослых: возможное повышение однократной дозы до пятидесяти капель.
  • Детский возраст: от трех до пятнадцати капель в сутки с учетом состояния больного.
  • Применение нетерапевтических доз (передозировка) может привести к следующим осложнениям: забывчивость, нарушение речи, несогласованность движений, нарушение координации в пространстве, слабость, непроизвольные колебательные движения глаз, головокружение, цефалгия, психомоторное возбуждение, снижение настроения, апатия, снижение либидо, галлюцинации, лекарственная зависимость, воспаление слизистой носа, воспаление конъюнктивы, геморрагический синдром, снижение кровяного давления. В этом случае нужно как можно быстрее получить врачебную помощь.
  • Возможны эффекты взаимодействия с разными медикаментами. Прием средства с другими лекарственными веществами нужно обсудить с врачом. Препараты, угнетающие работу ЦНС, повышают активность лекарственных компонентов. На фоне терапии нарушается терапевтическое действие медикаментов, метаболизирующихся в печеночной ткани, включая кортикостероиды и оральные контрацептивы. Усиливается токсическое действие метотрексата. Вальпроевая кислота повышает активность действующих веществ.
  • Лекарство снижает скорость психомоторных реакций. Следует воздержаться от деятельности, при которой нужна внимательность, включая управление транспортным средством.
  • Важно учитывать содержание этанола в каплях. Не рекомендуется применять средство, если пациент страдает от алкоголизма.
  • Задокументировано использование нетерапевтических доз лекарства в качестве наркотического вещества. Не следует назначать пациентам из группы риска.
  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Способ применения и дозы
  16. Меры предосторожности применения

Дифенгидрамин
Дифенгидрамин

Названия

 Русское название: Дифенгидрамин.
Английское название: Diphenhydramine.


Латинское название

 Diphenhydraminum ( Diphenhydramini).


Химическое название

 2-(Дифенилметокси)-N,N-диметилэтанамин (и в виде гидрохлорида).


Фарм Группа

 • H1-антигистаминные средства.


Увеличить Нозологии

 • B01 Ветряная оспа [varicella].
• G21 Вторичный паркинсонизм.
• G25,5 Другие виды хореи.
• G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница].
• H10,1 Острый атопический конъюнктивит.
• H20 Иридоциклит.
• H81,0 Болезнь Меньера.
• J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.
• J30 Вазомоторный и аллергический ринит.
• J45 Астма.
• K25 Язва желудка.
• K29,6,1* Гастрит гиперацидный.
• L20 Атопический дерматит.
• L23 Аллергический контактный дерматит.
• L29 Зуд.
• L30,9 Дерматит неуточненный.
• L50 Крапивница.
• L55 Солнечный ожог.
• O21 Чрезмерная рвота беременных.
• R11 Тошнота и рвота.
• T04,9 Множественные размозжения неуточненные.
• T14 Травма неуточненной локализации.
• T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации.
• T66 Неуточненные эффекты излучения.
• T75,3 Укачивание при движении.
• T78,2 Анафилактический шок неуточненный.
• T78,3 Ангионевротический отек.
• T78,4 Аллергия неуточненная.
• T80,6 Другие сывороточные реакции.
• W57 Укус или ужаливание неядовитым насекомым и другими неядовитыми членистоногими.
• Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов.
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика.


Код CAS

 58-73-1.


Характеристика вещества

 Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. PH 1% водного раствора около 5,5.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противорвотное, холинолитическое, снотворное, седативное.
Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, тд; понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).
Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.
При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.
Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.
При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, Cmax достигается через 1–4 Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 T1/2 составляет 1–4 Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6.


Показания к применению

 Крапивница. Поллиноз. Вазомоторный ринит. Зудящие дерматозы. Острый иридоциклит. Аллергический конъюнктивит. Ангионевротический отек. Капилляротоксикоз. Сывороточная болезнь. Аллергические осложнения при лекарственной терапии. Переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока. Лучевой болезни. Бронхиальной астмы. Язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания. Нарушения сна. Премедикация. Обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги. Размозжения); паркинсонизм. Хорея. Морская и воздушная болезнь. Рвота. В тч при беременности. Синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.
 В виде геля. Солнечные ожоги и ожоги I степени. Укусы насекомых. Крапивница. Кожный зуд различного происхождения. Зудящая экзема. Ветряная оспа. Аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе). Контактный дерматит. Вызванный соприкосновением с растениями.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).


Ограничения к использованию

 Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.


Применение при беременности и кормлении грудью

 С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
 Категория действия на плод по FDA. B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.


Побочные эффекты

 Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость. Усталость. Седативное действие. Снижение внимания. Головокружение. Сонливость. Головная боль. Нарушение координации движений. Беспокойство. Повышенная возбудимость (особенно у детей). Раздражительность. Нервозность. Бессонница. Эйфория. Спутанность сознания. Тремор. Неврит. Судороги. Парестезия; нарушение зрения. Диплопия. Острый лабиринтит. Шум в ушах.
 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
 Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.
 Со стороны мочеполовой системы. Частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.
 Со стороны респираторной системы. Сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.
 Аллергические реакции. – сыпь, крапивница, анафилактический шок.
 Прочие. Потливость, озноб, фотосенсибилизация.


Взаимодействие

 Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.


Передозировка

 Симптомы. Сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей – развитие судорог и летальный исход.
 Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.


Способ применения и дозы

 Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок.


Меры предосторожности применения

 Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, тд; более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

  1. Названия
  2. Латинское название
  3. Химическое название
  4. Нозологии
  5. Код CAS
  6. Характеристика вещества
  7. Фармакодинамика
  8. Показания к применению
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к использованию
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Побочные эффекты
  13. Взаимодействие
  14. Передозировка
  15. Меры предосторожности применения
  16. Особые указания

Верапамил
Верапамил

Названия

 Русское название: Верапамил.
Английское название: Verapamil.


Латинское название

 Verapamilum ( Verapamili).


Химическое название

 Альфа-[3-[[2-(3,4-Диметоксифенил)этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси- альфа-(1-метилэтил)бензолацетонитрил (в виде гидрохлорида).


Фарм Группа

 • Блокаторы кальциевых каналов.


Увеличить Нозологии

 • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия.
• I15 Вторичная гипертензия.
• I20 Стенокардия [грудная жаба].
• I20,0 Нестабильная стенокардия.
• I20,1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом.
• I21 Острый инфаркт миокарда.
• I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца.
• I25,2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.
• I42 Кардиомиопатия.
• I47,1 Наджелудочковая тахикардия.
• I47,2 Желудочковая тахикардия.
• I48 Фибрилляция и трепетание предсердий.
• I49,4 Другая и неуточненная преждевременная деполяризация.
• R07,2 Боль в области сердца.


Код CAS

 53-53-9.


Характеристика вещества

 Производное фенилалкиламина. Верапамила гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Растворим в воде, хлороформе, метаноле.


Фармакодинамика

 Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое.
Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.
После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия). Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени). При в/в введении Т1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2–5 При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия). При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16.
По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью. В опытах на крысах в дозах, в 6 раз превышающих дозы, рекомендуемые для человека, замедляет рост плода и увеличивает частоту внутриутробной гибели плодов.


Показания к применению

 Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома). Синусовая тахикардия. Предсердная экстрасистолия. Мерцание и трепетание предсердий. Стенокардия (в тч Принцметала. Напряжения. Постинфарктная). Артериальная гипертензия. Гипертонический криз. Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз. Гипертрофическая кардиомиопатия.


Противопоказания

 Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм ), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд. /мин). Хроническая сердечная недостаточность III стадии. Трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором). Синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор). Синоатриальная блокада. Синдром Морганьи — Адамса — Стокса. Дигиталисная интоксикация. Тяжелый стеноз устья аорты. Беременность. Кормление грудью.


Ограничения к использованию

 AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).


Применение при беременности и кормлении грудью

 Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
 Категория действия на плод по FDA. C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).


Побочные эффекты

 Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).
 Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.
 Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диспептические явления, запор; редко – гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона.
 Прочие. Гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко – гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).


Взаимодействие

 Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой — усиление имеющегося кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.


Передозировка

 Симптомы. Артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.
 Лечение. В качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин. Изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы. Допамин. Норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.


Меры предосторожности применения

 С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции), рекомендуется исключить прием алкоголя.


Особые указания

 Инъекционная форма несовместима с альбумином, инъекционными формами амфотерицина В, гидралазина, сульфаметоксазола, триметоприма и может выпадать в осадок в растворе с pH выше 6,0.

Фарм Группа

 • H1-антигистаминные средства.

Фармакологическое действие – противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противорвотное, холинолитическое, снотворное, седативное. Блокирует гистаминовые H1-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию.

Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, тд; понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД).

Блокирует H3-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ.

В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин). Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге. При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, Cmax достигается через 1–4 Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 T1/2 составляет 1–4 Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6.

 • Блокаторы кальциевых каналов.

Фармакологическое действие – антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует кальциевые каналы (действует с внутренней стороны клеточной мембраны) и понижает трансмембранный кальциевый ток. Взаимодействие с каналом определяется степенью деполяризации мембраны: более эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны.

В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны, препятствуя их активации. Незначительно влияет на натриевые каналы и альфа-адренорецепторы. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает ОПСС, уменьшает постнагрузку.

Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает АД. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков.

Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза. Угнетает нервно-мышечную передачу при псевдогипертрофической миопатии Дюшенна и удлиняет период восстановления после применения векурония. In vitro блокирует фермент Р170 и частично устраняет резистентность раковых клеток к химиотерапевтическим средствам.

После приема внутрь всасывается более 90% дозы, биодоступность составляет 20–35% вследствие метаболизма при «первом прохождении» через печень (увеличивается при длительном приеме в больших дозах). Tmах составляет 1–2 ч (таблетки), 5–7 ч (таблетки пролонгированного действия) и 7–9 ч (капсулы пролонгированного действия).

Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Т1/2 при приеме внутрь однократной дозы — 2,8–7,4 ч, при повторных дозах — 4,5–12 ч (в связи с насыщением ферментных систем печени).

При в/в введении Т1/2 двухфазный: ранний — около 4 мин, конечный — 2–5 При приеме внутрь начало действия отмечается через 1–2 В условиях в/в введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Длительность действия составляет 8–10 ч (таблетки) или 24 ч (капсулы и таблетки пролонгированного действия).

При в/в введении антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту и определяется в крови пупочной вены в родах. Быстрое в/в введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода.

При длительном приеме понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70% и T1/2 увеличивается до 14–16. По результатам, полученным в 2-летних опытах на крысах при введении в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ, и в бактериальном тесте Эймса (5 исследуемых штаммов, доза — 3 мг на чашку, с метаболической активацией или без нее) не обладает канцерогенной и мутагенной активностью.

Нозологии

• I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия. • I15 Вторичная гипертензия. • I20 Стенокардия [грудная жаба]. • I20,0 Нестабильная стенокардия. • I20,1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом. • I21 Острый инфаркт миокарда. • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца. • I25,2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда.

• B01 Ветряная оспа [varicella]. • G21 Вторичный паркинсонизм. • G25,5 Другие виды хореи. • G47,0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]. • H10,1 Острый атопический конъюнктивит. • H20 Иридоциклит. • H81,0 Болезнь Меньера. • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.

• J30 Вазомоторный и аллергический ринит. • J45 Астма. • K25 Язва желудка. • K29,6,1* Гастрит гиперацидный. • L20 Атопический дерматит. • L23 Аллергический контактный дерматит. • L29 Зуд. • L30,9 Дерматит неуточненный. • L50 Крапивница. • L55 Солнечный ожог. • O21 Чрезмерная рвота беременных. • R11 Тошнота и рвота.

• T04,9 Множественные размозжения неуточненные. • T14 Травма неуточненной локализации. • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации. • T66 Неуточненные эффекты излучения. • T75,3 Укачивание при движении. • T78,2 Анафилактический шок неуточненный. • T78,3 Ангионевротический отек. • T78,4 Аллергия неуточненная.

Показания к применению

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (кроме WPW-синдрома). Синусовая тахикардия. Предсердная экстрасистолия. Мерцание и трепетание предсердий. Стенокардия (в тч Принцметала. Напряжения. Постинфарктная). Артериальная гипертензия. Гипертонический криз. Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз. Гипертрофическая кардиомиопатия.

Гиперчувствительность, выраженная гипотензия (сАД менее 90 мм ), кардиогенный шок, AV-блокада II и III степени, инфаркт миокарда (острый или недавно перенесенный и осложненный явлениями брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности), выраженная брадикардия (менее 50 уд. /мин). Хроническая сердечная недостаточность III стадии.

Трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором). Синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор). Синоатриальная блокада. Синдром Морганьи — Адамса — Стокса. Дигиталисная интоксикация. Тяжелый стеноз устья аорты. Беременность. Кормление грудью.

Используется только как симптоматическое средство при возникновении неприятных ощущений, связанных с нарушением работы сердечно-сосудистой, нервной или пищеварительной систем. Не применяется для устранения самого заболевания. Назначается короткий курс применения.

Основные показания

  • Разнообразные нарушения сна, включая недостаточную продолжительность ночного отдыха, частые пробуждения и длительное засыпание.
  • Симптомы психоэмоционального и физического напряжения. Это возбужденность, усталость, бессонница и другие симптомы.
  • Легкие нарушения работы сердца, проявляющиеся частыми сокращениями сердечной мышцы.
  • Спазмирование гладкомышечных волокон ЖКТ, приводящие к развитию метеоризма и дискомфорта.

Назначается не всегда из-за риска появления серьезных осложнений у некоторых пациентов. Абсолютным противопоказанием считается чувствительность иммунитета к входящим в состав таблеток или капель веществам (аллергия). Рекомендуется проконсультироваться у врача для исключения аллергии и непереносимости.

Рекомендуется проконсультироваться у специалиста перед использованием
Рекомендуется проконсультироваться у специалиста перед использованием

Другие противопоказания:

  • Тяжелое нарушение работы печеночной ткани.
  • Возраст до восемнадцати лет (для таблеток).
  • Снижение кровяного давления.
  • Сахарный диабет.
  • Недостаток фермента, необходимого для усвоения лактозы.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Неусвоение лактозы, глюкозы или галактозы.
  • Период грудного вскармливания.
  • Алкогольная или наркотическая зависимость.
  • Вынашивание ребенка.
  • Нарушение дыхания.
  • Патологии мозжечка.
  • Выраженное нарушение функций почек.

Крапивница. Поллиноз. Вазомоторный ринит. Зудящие дерматозы. Острый иридоциклит. Аллергический конъюнктивит. Ангионевротический отек. Капилляротоксикоз. Сывороточная болезнь. Аллергические осложнения при лекарственной терапии. Переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока.

Лучевой болезни. Бронхиальной астмы. Язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания. Нарушения сна. Премедикация. Обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги. Размозжения); паркинсонизм. Хорея. Морская и воздушная болезнь. Рвота. В тч при беременности. Синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.  В виде геля.

 Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к использованию

Дозировка капель

 Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

 AV-блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность I и II стадий, легкая или умеренная гипотензия, выраженная миопатия (синдром Дюшенна), почечная и/или печеночная недостаточность, желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS (для в/в ведения).

Применение при беременности и кормлении грудью

 С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).  Категория действия на плод по FDA. B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 Применение верапамила при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.  Категория действия на плод по FDA. C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (верапамил выделяется с грудным молоком).

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств. Общая слабость. Усталость. Седативное действие. Снижение внимания. Головокружение. Сонливость. Головная боль. Нарушение координации движений. Беспокойство. Повышенная возбудимость (особенно у детей). Раздражительность. Нервозность. Бессонница. Эйфория. Спутанность сознания. Тремор. Неврит. Судороги. Парестезия;

нарушение зрения. Диплопия. Острый лабиринтит. Шум в ушах.  Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.  Со стороны органов ЖКТ. Сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Упаковка

Со стороны мочеполовой системы. Частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.  Со стороны респираторной системы. Сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.  Аллергические реакции. – сыпь, крапивница, анафилактический шок.  Прочие. Потливость, озноб, фотосенсибилизация.

На фоне приема средства могут возникать нежелательные реакции. Возможна чувствительность иммунитета к входящим в состав лекарственной формы веществам (аллергия).

Основные нежелательные эффекты:

  • Головокружение.
  • Снотворный эффект в дневное время.
  • Аддикция.
  • Снижение настроения.
  • Воспаление слизистой оболочки носа.
  • Воспалительный процесс в области конъюнктивы.
  • Расстройство двигательной активности.
  • Геморрагический синдром.
  • Ухудшение концентрации внимания.
  • Брадикардия.
  • Нарушение работы органов пищеварения.
  • Аллергия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, брадикардия (синусовая), АV блокада, появление симптомов сердечной недостаточности (при использовании в высоких дозах).  Со стороны нервной системы и органов чувств. Головная боль, головокружение, нервозность, заторможенность, сонливость, слабость, утомляемость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ. Тошнота, диспептические явления, запор; редко – гиперплазия десен, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ.  Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница, кожный зуд; редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона.  Прочие. Гиперемия кожи лица, бронхоспазм (при в/в введении), периферические отеки, очень редко – гинекомастия, увеличение секреции пролактина (отдельные случаи).

Взаимодействие

 Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает — лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D — ослабляют действие.

Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный — нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда.

Передозировка

Симптомы. Артериальная гипотензия, брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, кома, асистолия.  Лечение. В качестве специфического антидота используют кальция глюконат (10–20 мл 10% раствора в/в); при брадикардии и AV-блокаде вводят атропин. Изопреналин или орципреналин; при гипотензии — плазмозамещающие растворы. Допамин. Норэпинефрин; при проявлении признаков сердечной недостаточности — добутамин.

Симптомы. Сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей – развитие судорог и летальный исход.  Лечение. Индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Меры предосторожности применения

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии.

Аналоги корвалола более безопасные

Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, тд; более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии.

С осторожностью назначают пациентам с гипертрофической кардиомиопатией, осложненной обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, пароксизмальной ночной одышкой или ортопноэ, нарушением функции синусно-предсердного узла. При назначении пациентам с выраженным нарушением функции печени и нервно-мышечной передачи (миопатия Дюшенна) необходим постоянный врачебный контроль и, возможно, уменьшение дозы.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
onivnas.ru