Берлитион 600 и 300: инструкция по применению, отзывы

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полно всасывается из ЖКТ (прием с пищей понижает всасывание). Время достижения Cmax — 40–60 мин. Биодоступность — 30%. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения — около 450 мл/кг.

Берлитион включает в качестве активного ингредиента тиоктовую кислоту (альфа-липоевую кислоту) в форме этилендиаминовой соли, являющуюся эндогенным антиоксидантом связывающим свободные радикалы c коферментом процессов декарбоксилирования альфа-кетокислот.

Проведенное лечение Берлитионом способствует уменьшению плазменного содержания глюкозы и увеличению уровня печеночного гликогена, ослабляет инсулинорезистентность, стимулирует холестериновый, регулирует липидный и углеводный обмены. Тиоктовая кислота, благодаря присущей ей антиоксидантной активности, защищает клетки человеческого организма от повреждения, наносимого продуктами их распада.

У больных сахарным диабетомтиоктовая кислота снижает выделение конечных продуктов белкового гликирования в нервных клетках, повышает микроциркуляцию и улучшает эндоневральный кровоток, увеличивает физиологическую концентрацию антиоксиданта глутатиона. Благодаря способности снижать плазменное содержание глюкозы оказывает воздействие на альтернативный путь ее метаболизма.

Тиоктовая кислота уменьшает кумуляцию патологических полиоловых метаболитов, тем самым способствуя снижению отечности нервной ткани. Нормализует проведение нервных импульсов и энергетический обмен. Участвуя в жировом метаболизме, повышает биосинтез фосфолипидов, вследствие чего реформируется поврежденная структура мембран клеток.

Ликвидирует токсическое воздействие продуктов метаболизма алкоголя (пировиноградная кислота, ацетальдегид), снижает избыточное выделение молекул свободных радикалов кислорода, уменьшает ишемию и эндоневральную гипоксию, смягчая симптоматику полинейропатии, проявляющуюся в форме парестезий, чувства жжения, онемения и болей в конечностях.

Исходя из вышесказанного, тиоктовая кислота характеризуется своей гипогликемической, нейротрофической и антиоксидантной активностью, а также улучшающим липидный метаболизм действием. Использование в препарате активного ингредиента в форме этилендиаминовой соли позволяет снизить выраженность вероятных негативных побочных явлений тиоктовой кислоты.

При пероральном приеме тиоктовая кислота быстро и целиком всасывается из ЖКТ (параллельно принимаемая пища несколько снижает всасывание). ТCmax в плазме варьирует в пределах 25-60 минут (при в/в введении 10-11 минут). Плазменная Cmax составляет 25-38 мкг/мл. Биодоступность приблизительно 30%; Vd примерно 450 мл/кг; AUC ориентировочно 5 мкг/ч/мл.

Тиоктовая кислота подвержена эффекту «первого прохождения» сквозь печень. Выделение продуктов метаболизма становится возможным благодаря процессам конъюгации и окисления боковой цепи. Экскреция в форме метаболитов на 80-90% осуществляется почками. Т1/2 занимает примерно 25 минут. Совокупный плазменный клиренс равен 10-15 мл/мин/кг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Альфа-липоевая кислота – эндогенный антиоксидант прямого (соединение свободных радикалов) и косвенного действия, относящийся к группе коферментов, которые участвуют в процессах декарбоксилирования альфа-кетокислот.

Данные реакции обеспечивают повышение уровня гликогена в печени, понижают концентрацию глюкозы в плазме, улучшают метаболический ответ организма на эндогенный или экзогенный инсулин, участвуют в нормализации углеводного и липидного обмена, а также активизирует обмен холестерина.

Антиоксидантные свойства тиоктовой кислоты обеспечивают защиту клеток от токсического воздействия продуктов распада, также вещество сдерживает производство конечных продуктов прогрессирующего гликозирования протеинов в нервных клетках (типичный процесс для пациентов с сахарным диабетом), улучшает микроциркуляцию крови и эндоневральный кровоток, увеличивает уровень глутатиона (физиологический антиоксидант).

Увеличение биосинтеза фосфолипидов (а именно фосфоинозитидов), обусловленное участием тиоктовой кислоты в обменных процессах жиров, обеспечивает регенерацию поврежденной структуры клеточных мембран.

Кроме того, альфа-липоевая кислота улучшает энергетический обмен и передачу нервных импульсов, способствует избавлению от негативного воздействия токсинов, полученных в процессе метаболизма алкоголя (например, ацетальдегида и пировиноградной кислоты).

Ослабляя симптомы полинейропатии (в частности онемения, парестезии, чувство жжения и боли в конечностях), теоктовая кислота устраняет эндоневральную гипоксию и ишемию. Также вещество предотвращает скопление молекул свободных кислородных радикалов и улучшает метаболизм липидов и, как следствие, характеризуется антиоксидантным и нейротрофический действием.

Для уменьшения риска возникновения побочных явлений рекомендуется использовать альфа-липоевую кислоту в виде этилендиаминовой соли.

Фармакокинетика

Берлитион 600 и 300: инструкция по применению, отзывы

Через полчаса после внутривенного вливания Берлитиона концентрация действующего вещества в плазме достигает 20 мкг/мл, что является максимальным показателем (концентрация-время 5 мкг/мл/ч). «Первое прохождение» альфа-липоевой кислоты осуществляется через печень, метаболиты вещества производятся посредством окисления боковой цепи и конъюгирования.

Примерный объем распределения – 450 мл/кг, общий плазменный клиренс – 10-15 мл/кг/мин. Вывод тиоктовой кислоты осуществляется через почки (80-90%) в виде метаболитов (большая часть), период полувыведения – примерно 25 минут.

Берлитион, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Официальная инструкция по применению Берлитион 300 идентична инструкции по применению Берлитион 600 для всех лекарственных форм данного препарата (инъекционный раствор, капсулы, таблетки).

  • В форме таблеток, покрытых оболочкой, и капсул Берлитион принимают перорально. Причем важно помнить, что разжевывать их запрещено. Суточную дозу препарата рекомендуется принимать за один раз, оптимально – натощак, за полчаса до завтрака. Курс лечения обычно занимает длительный период. В каждом конкретном случае он составляется лечащим врачом исходя из индивидуальных особенностей пациента и степени тяжести его заболевания.
  • Лекарство Берлитион предназначенное для приготовления инфузий изначально назначают в суточной дозировке 300-600 мг, которую ежедневно в/в капельно вводят на протяжении минимум 30-ти минут, в течение 2-4-х недель. Непосредственно перед проведением инфузии готовят раствор препарата путем смешивания содержимого 1 ампулы по 300 мг (12 мл) или 600 мг (24 мл) с 250 мл инъекционного Хлорида натрия (0,9%).

Из-за светочувствительности активного вещества инфузионный раствор следует готовить непосредственно перед применением. Приготовленный инфузионный раствор годен для применения в течение 6 ч после приготовления при условии его хранения в защищенном от света месте. 

Лекарство Берлитион предназначенное для приготовления инфузий изначально назначают в суточной дозировке 300-600 мг, которую ежедневно в/в капельно вводят на протяжении минимум 30-ти минут, в течение 2-4-х недель. Непосредственно перед проведением инфузии готовят раствор препарата путем смешивания содержимого 1 ампулы по 300 мг (12 мл) или 600 мг (24 мл) с 250 мл инъекционного Хлорида натрия (0,9%).

В связи со светочувствительностью приготовленного инфузионного раствора его необходимо предохранять от воздействия света, обмотав например алюминиевой фольгой. В таком виде раствор может сохранять свои свойства на протяжении примерно 6-ти часов.

После проведения 2-4-х недельной терапии с использованием инфузий переходят на лечение с применением пероральных лекарственных форм препарата. Капсулы или таблетки Берлитион назначают в суточной поддерживающей дозе 300-600 мг и принимают натощак целиком примерно за полчаса до еды, запивая 100-200 мл воды.

Продолжительность инфузионного и перорального терапевтического курса, как и возможность их повторного проведения, определяет лечащий врач в индивидуальном порядке.

Негативная симптоматика умеренной передозировки тиоктовой кислотой проявляется тошнотой переходящей в рвоту и головными болями.

В тяжелых случаях может отмечаться помутнение сознания или психомоторное возбуждение, генерализованные судороги, гипогликемия (до формирования комы), выраженные кислотно-щелочные расстройства с лактатацидозом, острый некроз мышечной ткани скелета, полиорганная недостаточность, гемолиз, ДВС-синдром, угнетение активности костного мозга.

При подозрении на токсическое действие тиоктовой кислоты (к примеру, при приеме более 80 мг лечебного средства на 1 килограмм веса) рекомендуют безотлагательно провести госпитализацию пациента и немедленно приступить к осуществлению общепринятых мер противодействия случайному отравлению (очистка ЖКТ, прием сорбентов и пр.). В дальнейшем показано проведение симптоматической терапии.

Лечение лактатацидоза, генерализованных судорог и прочих потенциально угрожающих жизни больного болезненных состояний должно происходить в отделении интенсивной терапии. Специфический антидот не выявлен. Гемоперфузия, гемодиализ и другие методы принудительной фильтрации неэффективны.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Способ применения и дозы

В/в, внутрь. При тяжелых формах полинейропатии в/в по 12–24 мл (300–600 мг альфа-липоевой кислоты) в день в течение 2–4 нед. Для этого 1–2 ампулы препарата разводят в 250 мл физиологического 0,9% раствора хлористого натрия и вводят капельно в течение приблизительно 30 мин. В дальнейшем переходят на поддерживающую терапию препаратом Берлитион 300 в виде таблеток в дозе 300 мг в день.

Для лечения полинейропатии — по 1 табл. 1–2 раза в день (300–600 мг альфа-липоевой кислоты).

Таблетки Берлитион принимают однократно в утреннее время за полчаса до первого приема пищи. Лекарство принимать полностью, без предварительного измельчения или разжевывания. Рекомендованная дозировка для взрослых пациентов – 600 мг (2 единицы) Берлитиона каждые 24 часа.

Концентрированный раствор для инфузий, разбавленный 0,9% раствором хлорида натрия вводят посредством капельницы по 250 мл в течение 30 минут. Рекомендованная дозировка для взрослых – 300-600 мг каждые 24 часа. Продолжительность терапии путем внутривенных вливаний длится 15-21 день, после чего пациента переводят на пероральный прием Берлитиона.

Побочные эффекты

Область воздействия Побочный эффект
Нервная система Ощущение раздвоения в глазах (диплопия), нарушение или изменение вкусовых ощущений, судороги
Пищеварительная система (только при пероральном приеме) Изжога, рвота, тошнота
Кровеносная система Тромбоцитопатия (образование патологических форм тромбоцитов), геморрагическая сыпь, склонность к кровотечениям ввиду мутации тромбоцитов, единичные петехии, тромбофлебит.

Согласно клиническим исследованиям, присутствие побочных действий на фоне терапии Берлитионом – достаточно редкий факт, вне зависимости от пола и возраста больного (вероятность возникновения нежелательных симптомов одинакова как для мужчин, так и для женщин, как для пожилых, так и для молодых пациентов).

Использование в период беременности и лактации

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).

В период вынашивания и грудного вскармливания не рекомендуется использовать Берлитион по причине отсутствия клинических исследований с участием данных категорий больных. Эффективность и безопасность препарата в данном случае не имеет доказанных подтверждений.

В связи с неполными данными о безопасности применения Берлитиона беременными и кормящими женщинами, в эти периоды его назначение противопоказано.

Условия хранения препарата Берлитион® 300

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C (не замораживать). Готовый раствор — в защищенном от света месте не более 6 ч.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ампулы Берлитиона следует сберегать в заводской картонной упаковке в темном месте, при температуре максимум 25 °С. Капсулы и таблетки препарата требуют аналогичной температуры хранения.

  • Для поддержания терапевтических свойств лекарства, хранить Берлитион нужно при температуре не выше 25С, вдали от детей.
  • Срок годности – два года.

Назначение детям

По причине недостаточно изученного влияния Берлитиона на детский организм его применение в педиатрии противопоказано.

Детский возраст не является абсолютным противопоказанием для использования Берлитиона. В отдельных случаях, при тяжелых и среднетяжелых формах периферической полинейропатии, возникшей на фоне сахарного диабета, врач может назначить препарат для лечения ребенка.

Срок годности

Берлитион 600 и 300: инструкция по применению, отзывы

таблетки, покрытые оболочкой 300 мг — 2 года.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.

концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G62.1 Алкогольная полинейропатия Алкогольный полиневрит
Полинейропатия алкогольная
G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14 с общим четвертым знаком .4) Болевой синдром при диабетической нейропатии
Боли при диабетической нейропатии
Боли при диабетической полинейропатии
Диабетическая полинейропатия
Диабетическая невропатия
Диабетическая нейропатическая язва нижних конечностей
Диабетическая нейропатия
Диабетическая полинейропатия
Диабетический полиневрит
Нейропатия диабетическая
Периферическая диабетическая полинейропатия
Полинейропатия диабетическая
Сенсорно-моторная диабетическая полинейропатия
K71 Токсическое поражение печени Влияние лекарств на печень
Влияние токсинов на печень
Гепатит медикаментозный
Гепатит токсический
Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов
Лекарственное поражение печени
Лекарственные гепатиты
Лекарственные поражения печени
Лекарственный гепатит
Медикаментозный гепатит
Нарушения функции печени токсической этиологии
Токсические гепатиты
Токсические поражения печени
Токсический гепатит
Токсическое заболевание печени
Токсическое повреждение печени
K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках Гепатоз жировой
Дистрофия жировая печени
Жировая дегенерация печени
Жировая дистрофия печени
Жировая инфильтрация печени
Жировое перерождение печени
Жировой гепатоз
Липидозы
Нарушения липидного обмена печени
Неалкогольный стеатогепатит
Острая желтая атрофия печени
Стеатогепатиты
Стеатоз
Стеатозные состояния

Инъекционный Берлитион по 300 мг и 600 мг можно хранить на протяжении 3-х лет; капсулы по 300 мг – 3 года, капсулы по 600 мг – 2,5 года; таблетки по 300 мг – 2 года.

Описание лекарственной формы

Отмечают следующие закономерности при совместном приеме с Берлитионом следующих лекарств:

  • Цисплатин и другие медикаменты, содержащие ионные комплексы металлов, поскольку взаимодействие теоктовой кислоты с данными веществами способствуют понижению их терапевтического эффекта;
  • Лекарства, содержащие магний, калий и железо (совместно Берлитионом), так как ввиду вступления в химические реакции теоктовой кислоты с ионами металлов, понижается их усвояемость. В случае необходимости данных веществ, следует принимать такие медикаменты не менее чем через 8 часов после приема Берлитиона (аналогичная схема для кальцийсодержащих молочных продуктов);
  • Настойки и микстуры , содержащие этиловый спирт, понижают эффективность Берлитиона;
  • Растворы глюкозы, рингера, декстрозы и фруктозы противопоказаны совместно с концентратом Берлитиона из-за образования плохо растворимых соединений при взаимодействии тиоктовой кислоты с молекулами сахаров;
  • Инсулин и гипогликемические препараты ввиду усиления эффекта (для параллельного приема необходимо рассчитать пониженную дозу медикаментов с учетом дозы Берлитиона и индивидуальных показателей).

Раствор для инъекций: прозрачная жидкость светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком.Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, двояковыпуклые таблетки бледно-желтого цвета, с насечкой для деления на одной стороне.

Особые указания

Инфузионный раствор необходимо защищать алюминиевой фольгой от воздействия света. Защищенный от света инфузионный раствор может храниться в течение 6 ч.

berlition

Пациенты с сахарным диабетом, принимающие оральные гипогликемические лекарства или инсулин на фоне терапии Берлитионом, требуют постоянного наблюдения за плазменным содержанием глюкозы (в особенности в начале проведения лечения) и при необходимости корректировки (снижения) дозировочного режима гипогликемических препаратов.

При применении инъекционных лекарственных форм Берлитиона возможно возникновение явлений гиперчувствительности. В случае появления негативных симптомов, характеризующихся зудом, недомоганием, тошнотой введение Берлитиона следует незамедлительно прекратить.

Свежеприготовленный инфузионный раствор Берлитион необходимо предохранять от воздействия света.

При назначении таблеток Берлитион врач должен учитывать содержание в данной лекарственной форме препарата лактозы, что может быть важно для пациентов с непереносимостью сахаров.

Синонимы

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
G62.1 Алкогольная полинейропатия Алкогольный полиневрит
Полинейропатия алкогольная
G63.2 Диабетическая полинейропатия (E10-E14 с общим четвертым знаком .4) Болевой синдром при диабетической нейропатии
Боли при диабетической нейропатии
Боли при диабетической полинейропатии
Диабетическая полинейропатия
Диабетическая невропатия
Диабетическая нейропатическая язва нижних конечностей
Диабетическая нейропатия
Диабетическая полинейропатия
Диабетический полиневрит
Нейропатия диабетическая
Периферическая диабетическая полинейропатия
Полинейропатия диабетическая
Сенсорно-моторная диабетическая полинейропатия
K71 Токсическое поражение печени Влияние лекарств на печень
Влияние токсинов на печень
Гепатит медикаментозный
Гепатит токсический
Гепатотоксическое действие лекарственных препаратов
Лекарственное поражение печени
Лекарственные гепатиты
Лекарственные поражения печени
Лекарственный гепатит
Медикаментозный гепатит
Нарушения функции печени токсической этиологии
Токсические гепатиты
Токсические поражения печени
Токсический гепатит
Токсическое заболевание печени
Токсическое повреждение печени
K76.0 Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках Гепатоз жировой
Дистрофия жировая печени
Жировая дегенерация печени
Жировая дистрофия печени
Жировая инфильтрация печени
Жировое перерождение печени
Жировой гепатоз
Липидозы
Нарушения липидного обмена печени
Неалкогольный стеатогепатит
Острая желтая атрофия печени
Стеатогепатиты
Стеатоз
Стеатозные состояния

В связи с гепатопротекторными свойствами Берлитиона в число его «аналогов» также можно отнести группу препаратов, обладающих восстанавливающим влиянием на клетки печени, одним из ярких представителей которых является Гептрал. Разумеется, что проводить параллели относительно эффектов этих двух лечебных средств довольно сложно, ведь они все-таки относятся к разным лекарственным группам, включают разные активные ингредиенты и характеризуются различными механизмами действия, однако при лечении патологий печени не редко заменяют или дополняют друг друга.

Цена Берлитиона, где купить

В России средняя цена Берлитион 600 в ампулах №5 составляет 900 рублей; Берлитион 300 в ампулах №5 – 600 рублей. Цена Берлитион 600 в капсулах №30 около 1000 рублей. Цена Берлитион 300 в таблетках №30 приблизительно 800 рублей.

В Украине (включая Киев, Харьков, Одессу и пр.) Берлитион в среднем можно приобрести: ампулы 300 №5 – 280 гривен; ампулы 600 №5 – 540 гривен; капсулы 300 №30 – 400 гривен; капсулы 600 №30 – 580 гривен; таблетки 300 №30 – 380 гривен.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Берлитион 300 таб. п/о плен. 300мг №30Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ/ЗАО Берлин-Фарма

  • Берлитион 300 конц.д/инф. 25мг/мл 12мл n5ЭВЕР Фарма Йена ГмбХ/Берлин-Хеми АГ

  • Берлитион 600 конц.д/инф. 25мг/мл 24мл n5Хамельн Фармасьютикалз ГмБХ

Аптека Диалог

  • Берлитион 300 (конц.д/р-ра 25мг/мл 12мл №5)

  • Берлитион 600 (конц.д/р-ра 25мг/мл 24мл №5)

  • Берлитион (таб. п/о 300мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Берлитион 300 n30 таблХаупт Фарма Вольфратсхаузен/Берл

  • Берлитион концентрат для инфузий 300 ед 25 мг/мл 12 мл n5 ампЭВЕР Фарма Йена ГмбХ/Берлин-Хеми

показать еще

Аптека24

  • Берлитион 300 ЕД 12 мл №5 концентрат для приготовления раствора для инфузий

  • Берлитион 600 ЕД 24 мл N5 концентрат Хамельн Фармасьютикалз ГмбХ. Німеччина/Берлін-Хемі АГ, Німеччина

ПаниАптека

  • Берлитион инфузия Берлитион 600 ЕД конц.д/приг.инфуз.р-ра 600 мг амп.24 мл№5 Германия , Berlin-Chemie

  • Берлитион ампула Берлитион р-р д/ин. 300ЕД амп. №5 Германия , Berlin-Chemie

показать еще

БИОСФЕРА

  • Берлитион 600 мг/24 мл №5 конц. д/р-ра д/инф.Берлин – Хеми АГ (Менарини Групп) для Менарини Интернэшнл Оперейшнз Люксембург С. А., Люксембург (Германия)

  • Берлитион 600 мг №30 капс.Berlin-Chemie (Германия)

показать еще

Средняя цена БЕРЛИТИОН 600, концентрат в аптеках (Москва) 840 рублей.

Препарат отпускается по рецепту.

Берлитион

Производитель оригинального препарата Берлитион – немецкий фармацевтический концерн «Берлин-Хеми». Стоимость препарата зависит от расположения и ценовой политики конкретной аптеки. В случае, когда совпадает дозировка, производитель и внешние признаки медикамента с официальными данными изготовителя, разница в цене не отражается на качестве препарата.

В среднем, ценовые показатели варьируются в следующем диапазоне:

  • Концентрированный Берлитион 300 мг, 5 ампул – 500-700 рублей;
  • Концентрированный Берлитион 600 мг, 5 ампул – 750-900 рублей;
  • Таблетки Берлитион 300 мг, 30 единиц – 640-840 рублей.

Чтобы купить лекарство требуется рецепт.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
onivnas.ru