Форма выпуска и состав
Лекарственные формы выпуска Этоксидола:
- таблетки жевательные: плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белые или белые с кремоватым оттенком, допустима мраморность, вкрапления и незначительная шероховатость поверхности (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 5 упаковок; в полимерных баночках по 10, 20 или 50 шт., в картонной пачке 1 баночка);
- раствор для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: желтовато-коричневого цвета или бесцветный (в стеклянных ампулах по 2 или 5 мл, в картонной пачке 10 ампул либо 2 контурных ячейковых упаковки по 5 ампул в каждой).
Состав 1 таблетки Этоксидол:
- активное вещество: малат этилметилгидроксипиридина – 100 мг;
- вспомогательные компоненты: ацетилглутаминовая кислота – 68 мг; деанол – 32 мг; глицин – 20 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 260,1 мг; повидон – 1,6 мг; моногидрат лактозы – 36 мг; прежелатинизированный крахмал 30 мг; коллоидный диоксид кремния – 9,5 мг; стеарат магния – 6 мг; кроскармеллоза натрия – 12,8 мг; цикламат натрия – 18 мг; апельсиновый ароматизатор – 6 мг.
Состав 1 мл раствора Этоксидол:
- активное вещество: малат этилметилгидроксипиридина – 50 мг;
- вспомогательные компоненты: ацетилглутаминовая кислота – 34 мг; деанол – 16 мг; глицин – 0,1 мг; эдетат динатрия – 0,5 мг; вода для инъекций – до 1 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этоксидол относится к числу ингибиторов свободнорадикальных процессов; оказывает анксиолитическое, противосудорожное, антитоксическое, мембранопротекторное, ноотропное действие, увеличивает устойчивость организма к стрессу. Улучшает кровоток в зоне ишемии, обладает антиишемическими свойствами, обнаруживает гиполипидемическое действие, ограничивает зону ишемического повреждения, снижает содержание липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.
Этоксидол увеличивает резистентность организма к воздействию разных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (ишемия и гипоксия, шок, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация антипсихотическими средствами и алкоголем).
Благодаря применению препарата улучшаются мозговой метаболизм, кровоснабжение головного мозга, реологические свойства крови и микроциркуляция, уменьшается агрегация тромбоцитов, стабилизируются мембранные структуры клеток крови (тромбоцитов и эритроцитов) при гемолизе.
Механизм действия Этоксидола обусловлен его антиоксидантным, мембранопротекторным и антигипоксантным действием. Он уменьшает вязкость мембраны, ингибирует перекисное окисление липидов, увеличивает текучесть мембраны, активность супероксидоксидазы и соотношение липид-белок. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (аденилатциклазы, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов, что приводит к усилению их способности связывания с лигандами, способствует улучшению синоптической передачи, транспорта нейромедиаторов, сохранению структурно-функциональной организации биомембран.
Фармакокинетика
После приема внутрь малат этилметилгидроксипиридина полностью и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, средняя скорость составляет 0,569 ± 0,086 ч. После приема 100 мг Этоксидола Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови достигается через 0,28 ± 0,08 ч и составляет 487 ± 72,4 нг/мл, после этого вещество быстро выводится. T1/2 (период полувыведения) составляет 1,46 ± 0,13 ч.
Этоксидол быстро распределяется по органам и тканям организма. На протяжении 7–10 ч определяется в плазме крови.
Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием фосфат-3-оксипиридина, глюкуроноконъюгированных продуктов.
После в/м введения Этоксидол определяется в плазме крови на протяжении 4 ч. Cmax при введении 100 мг находится в диапазоне 0,3–1,06 мкг/мл, время его достижения – 0,25 ч.
Из кровеносного русла малат этилметилгидроксипиридина быстро переходит в ткани и органы и быстро элиминируется из организма. Время удерживания Этоксидола – от 1,84 до 2,38 ч.
T1/2 – 1,15–1,75 ч. Из организма вещество выводится почками, главным образом в виде глюкуронидов, в неизмененном виде – в незначительном количестве.
Показания к применению
- ишемическая болезнь сердца (одновременно с прочими лекарственными средствами);
- ишемический инсульт (одновременно с прочими лекарственными средствами);
- когнитивные расстройства в легком и умеренном течении;
- дисциркуляторная энцефалопатия.
- нарушения мозгового кровообращения в остром течении;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- тревожные расстройства при неврозоподобных/невротических состояниях;
- когнитивные расстройства атеросклеротического генеза в легком течении;
- интоксикация антипсихотическими средствами в остром течении;
- абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием вегетативно-сосудистых и неврозоподобных расстройств (купирование).
Абсолютные:
- беременность и период грудного кормления;
- возраст до 18 лет;
- индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.
Дополнительно для жевательных таблеток Этоксидол:
- острая почечная/печеночная недостаточность;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Инъекционный раствор Этоксидола у пациентов с отягощенным анамнезом по аллергическим заболеваниям/реакциям должен применяться под врачебным контролем.
