Эверолимус (EVEROLIMUS): описание, рецепт, инструкция

Синонимы нозологических групп

Афинитор, Сертикан

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
C64 Злокачественное новообразование почки, кроме почечной лоханки Аденомиосаркома
Аденомиоцистосаркома
Аденосаркома почки
Вилмса опухоль
Вильмса опухоль
Метастатическая почечно-клеточная карцинома
Метастатические карциномы почки
Метастатический почечно-клеточный рак
Неоперабельные карциномы почки
Нефробластома
Нефрома
Нефрома эмбриональная
Опухоли почки
Опухоль Бирх-Хиршфельда
Опухоль Вильмса
Почечная карцинома
Рак почек
Рак почки
Распространенная почечноклеточная карцинома
Распространенный почечно-клеточный рак
Рецидивирующие карциномы почки

Способ применения и дозы

Для взрослых: Принимают внутрь. В качестве средства профилактики отторжения трансплантата рекомендуемая начальная доза для взрослых с почечными и сердечными трансплантатами составляет по 750 мкг 2 раза/сут. Применение следует начинать как можно скорее после трансплантации. Принимают в одно и то же время с циклоспорином в специальной лекарственной форме.

Может потребоваться коррекция режима дозирования эверолимуса с учетом достигнутых концентраций в плазме крови, переносимости, индивидуального ответа на лечение, изменений сопутствующей медикаментозной терапии и клинической ситуации. Коррекцию режима дозирования можно проводить с интервалами 4-5 дней.

В качестве противоопухолевого средства применяют в дозе 10 мг 1 раз/сут ежедневно. Лечение проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых побочных реакций следует снизить дозу до 5 мг/сут и/или временно прекратить терапию. При применении одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами Р-гликопротеина дозу эверолимуса следует уменьшить до 5 мг/сут.

При развитии тяжелых и/или труднопереносимых побочных реакций у пациентов, получающих препарат одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами Р-гликопротеина, дозу эверолимуса следует уменьшить до 5 мг/сут через день. При одновременном применении эверолимуса с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-гликопротеина доза может быть повышена постепенно с 10 мг/сут до 20 мг/сут (величина пошагового увеличения дозы – 5 мг).

У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) дозу следует уменьшить до 5 мг/сут.

Внутрь. Афинитор® следует принимать 1 раз в день ежедневно в одно и то же время (предпочтительно утром) натощак или после небольшого количества пищи, не содержащей жира. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды, их нельзя разжевывать или дробить.

Лечение препаратом проводят до тех пор, пока сохраняется клинический эффект.

Рекомендуемая доза Афинитора® составляет 10 мг 1 раз в сутки. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений следует снизить дозу Афинитора® до 5 мг/сут и/или временно прекратить терапию препаратом.

При применении одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП дозу Афинитора® следует снизить до 5 мг/сут. При развитии тяжелых и/или труднопереносимых нежелательных явлений у больных, получающих препарат одновременно с умеренными ингибиторами CYP3A4 и Р-ГП, дозу Афинитора® необходимо уменьшить до 5 мг/сут через день.

https://www.youtube.com/watch?v=ytaboutru

При одновременном применении эверолимуса с сильными индукторами CYP3A4 или индукторами Р-ГП доза препарата может быть повышена по решению врача постепенно с 10 мг/сут до 20 мг/сут (величина пошагового увеличения дозы — 5 мг).

Предполагается, что при назначении Афинитора® в дозе 20 мг одновременно с сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП не будет наблюдаться снижение AUC препарата (однако это не подтверждено клиническими данными). При прекращении терапии сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП Афинитор® следует назначать в дозе, в которой пациент принимал его до начала лечения сильными индукторами CYP3A4 или Р-ГП.

Пациенты в возрасте ≥65лет: коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек: коррекция дозы препарата не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени: у больных с нарушениями функции печени умеренной степени (класс В по классификации Child-Pugh) дозу Афинитора® следует снизить до 5 мг в день.

Показания препарата Афинитор®

Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при неэффективности антиангиогенной терапии.

повышенная чувствительность к эверолимусу, другим производным рапамицина или любому из вспомогательных компонентов препарата;

выраженные нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh) (отсутствие данных по эффективности и безопасности);

беременность и период кормления грудью;

детский возраст и подростковый возраст до 18 лет (отсутствие данных по эффективности и переносимости).

Следует избегать одновременного применения эверолимуса с сильными индукторами изофермента CYP3A4 или индукторами P-гликопротеина (Р-ГП-насоса).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

С осторожностью: следует соблюдать осторожность при одновременном применении эверолимуса с умеренными ингибиторами CYP3A4 или ингибиторами Р-ГП.

Афинитор® не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Поскольку при применении производных рапамицина, включая Афинитор®, может замедляться процесс заживления ран, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам перед хирургическими вмешательствами.

– Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию (циклоспорин и ГКС).

– Распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак (при неэффективности антиангиогенной терапии).

– Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу.

Побочные действия

При применении препарата наиболее частыми нежелательными явлениями (частота ≥10%) являлись стоматит, кожная сыпь, повышенная утомляемость, астения, диарея, анорексия, тошнота, воспаление слизистых оболочек, рвота, кашель, периферические отеки, инфекции, сухость кожи, кровотечения из носа, зуд и одышка. Наиболее частыми нежелательными явлениями (НЯ) 3–4 степени тяжести (частота ≥2%) были: инфекции, стоматит, повышенная утомляемость и пневмонит.

При применении препарата частота отказа от терапии из-за развития НЯ составляла 6%. В клинических исследованиях большинство НЯ, развивавшихся в результате применения препарата и плацебо, имели 1-ю или 2-ю степень тяжести.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

НЯ 3-й или 4-й степени тяжести были отмечены у 39% больных, принимавших Афинитор®.

Ниже представлены НЯ, возникавшие при использовании Афинитора® (10 мг в день) с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и {amp}lt;1/10), иногда (≥1/1000 и {amp}lt;1/100), редко (≥1/10000 и {amp}lt;1/1000), очень редко ({amp}lt;1/10000), в т.ч. отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: очень часто — лимфоцитопения; анемия, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — бессонница; иногда — потеря вкусовой чувствительности.

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, отек век.

Со стороны ССС: часто — артериальная гипертензия, иногда — застойная сердечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — кашель, пневмонит, носовое кровотечение, одышка; часто — кровохарканье.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — анорексия, стоматит, диарея, тошнота, рвота, изменения вкуса; часто — сухость во рту, боль в животе, дисфагия, диспепсия.

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — сыпь, сухость кожи, зуд; часто — ладонно-подошвенный синдром, эритема.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение мочевыделения в дневное время (1,8%).

Со стороны эндокринной системы: часто — обострение имеющегося сахарного диабета; иногда — впервые выявленный сахарный диабет.

Нарушения метаболизма: очень часто — повышение концентрации холестерина, триглицеридов, глюкозы, креатинина, повышение активности АСТ, АЛТ, снижение концентрации фосфора в крови; часто — повышение концентрации билирубина в крови.

Прочие: очень часто — повышенная утомляемость, астения, периферические отеки, присоединение вторичных инфекций; часто — обезвоживание, боль в груди; иногда — медленное заживление ран, повышение температуры тела, снижение массы тела.

Также отмечались единичные случаи кровотечений различной локализации 1-й степени тяжести.

При применении эверолимуса отмечались случаи развития гиперчувствительности, проявляющейся анафилактическими реакциями, одышкой, приливами крови к лицу, болью в груди или ангионевротическим отеком (например, отек дыхательных путей и языка без или с нарушением дыхания).

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

В клинических исследованиях при применении препарата отмечалось развитие гипергликемии.

В клинических исследованиях при применении препарата отмечались случаи обострения вирусного гепатита В, включая летальный исход. Обострение инфекций является ожидаемым явлением в периоды иммуносупрессии.

– Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто – лейкопения; часто – тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром; иногда – гемолиз.

– Со стороны эндокринной системы: иногда – гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерона, повышение уровня ЛГ).

– Со стороны обмена веществ: очень часто – гиперхолестеринемия, гиперлипидемия; часто – гипертриглицеридемия.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД, лимфоцеле, венозный тромбоз.

– Со стороны дыхательной системы: часто – пневмония; иногда – пневмонит.

– Со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, диарея, тошнота, рвота; иногда – гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение АЛТ, ACT , ГГТ.

– Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны; иногда – сыпь.

– Со стороны костно-мышечной системы: иногда – миалгия.

– Со стороны мочевыделительной системы: часто – инфекции мочевых путей; иногда – некроз почечных канальцев, пиелонефрит.

– Прочие: часто – отек, боль, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис; иногда – раневая инфекция.

– В контролируемых клинических исследованиях, в которых пациентов наблюдали не менее одного года, сообщалось о возникновении лимфом или лимфопролиферативного заболевания в 1.4% случаев при применении эверолимуса с другими иммунодепрессантами; злокачественные новообразования кожи (1.3%); другие типы малигнизации (1.2%).

Форма выпуска

Таблетки 1 табл. активное вещество:   эверолимус (стабилизированный 0,2% бутилгидрокситолуолом) 5 мг 10 мг. 

вспомогательные вещества: лактоза безводная — 143,75/287,5 мг; кросповидон — 50/100 мг; гипромеллоза — 45/90 мг; лактозы моногидрат — 4,9/9,8 мг; магния стеарат — 1,25/2,5 мг; бутилгидрокситолуол — 0,1/0,2 мг  

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 6 и 9 блистеров.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:  
эверолимус (стабилизированный 0,2% бутилгидрокситолуолом) 5 мг
  10 мг
вспомогательные вещества: лактоза безводная — 143,75/287,5 мг; кросповидон — 50/100 мг; гипромеллоза — 45/90 мг; лактозы моногидрат — 4,9/9,8 мг; магния стеарат — 1,25/2,5 мг; бутилгидрокситолуол — 0,1/0,2 мг  

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3, 6 и 9 блистеров.

ВНИМАНИЕ!

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата “Эверолимус” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
onivnas.ru