Какие препараты относятся к сульфаниламидам

Принцип действия сульфаниламидов

Попадая внутрь организма, препараты действуют на микроорганизмы, простейшие. Механизм действия сульфаниламидов связан с замедлением роста колоний микробов за счет похожести формулы активного компонента с парааминобензойной кислотой. Она нужна патогену для синтезирования факторов развития фолатов.

При замещении ее лекарственной структурой процесс останавливается, синтезировать нужные вещества у микробов не получается. Фармакология: препараты всасываются с разной скоростью, могут усваиваться не до конца. Часть абсорбируется в просвете кишечника. Сфера применения – лечение местных инфекций.

Активные физико-химические вещества состава средств распределяются по тканям равномерно, биотрансформируются внутри печени, выводятся с мочой. Сульфаниламиды, которые действуют длительно и сверхдлительно, всасываются почками обратно.

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них — пронтозила — при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым. Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит — амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида, в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Показания к применению противомикробных лекарств

Средства используются современной медициной редко, так как обладают высокой токсичностью. У многих пациентов к ним выработалась частичная бактериальная устойчивость, как и к пенициллинам. Часто врачи назначают сульфаниламидные препараты при бронхите.

Имеются и другие показания к применению:

  • пневмония, эмпиема плевры;
  • синусит;
  • пиелонефрит, сальпингит, цистит;
  • конъюнктивит, блефарит, раневые заражения;
  • коклюш.

Принцип действия сульфаниламидов

Врачи строго запрещают принимать сульфаниламиды при беременности и грудном вскармливании, поскольку они могут отрицательно повлиять на развитие плода и нанести серьезный ущерб организму матери. Другие противопоказания:

  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • нефроз, нефрит, порфирия;
  • базедова болезнь, тиреотоксикоз;
  • возраст до 12 лет (нежелательно использовать средства у детей младше, но иногда под контролем врача они назначаются).

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

  • многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • некоторых простейших (плазмодии малярии, токсоплазмы),
  • хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
  • актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии. Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации. Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы— короткого действия.

Какие препараты относятся к сульфаниламидам

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

  • левомицетином;
  • гризеофульвином;
  • препаратами амфотерицина;
  • соединениями мышьяка и др.

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

  • стрептоцид;
  • сульфадиазин;
  • этазол;
  • сульфазол;
  • уросульфан;
  • сульфацил;
  • некоторые другие, а также их натриевые соли.

Все лекарства на основе сульфаниламидов (Sulfanilamide) классифицируются на группы в зависимости от продолжительности действия и вывода из организма:

  • короткого действия (период полувыведения из ЖКТ составляет 10 часов) – Стрептоцид, Сульфадимидин;
  • средней длительности (10–24 часа) – Сульфадиазин, Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazole);
  • длительного действия (1–2 суток) – Сульфадиметоксин, Сульфамонометоксин;
  • сверхдлительного действия (сверх 48 часов) – Сульфадоксин, Сульфален.

Принцип действия сульфаниламидов

Выделяют пероральные антибиотики, которые делятся по времени действия, и наружные. К последним относятся мази и кремы на основе сульфадиазина серебра, порошок Стрептоцида. Среди употребляемых внутрь препаратов отдельно выделяется группа, которая не может адсорбироваться желудком. Это препараты на основе фталилсульфатиазола, сульфогуанидина.

Комбинированные средства: Аргедин, Бактрим, Берлоцид, Бисептол, Ко-тримоксазол, Норсульфазол, Мадрибон, Ципросульфамид, Аминобензолсульфамид, Дифениламиносульфонат.

Эти препараты выводятся из организма за 10 часов, поэтому принимаются несколько раз в сутки, что обеспечивает поддержание противобактериального эффекта. В группу входят Этазол, Сульфадиметоксин, Сульфаметизол, Сульфадимидин, Сульфакарбамид (Уросульфан), Сульфаниламид. Самые известные лекарства:

  1. Сульфадимезин – таблетки принимаются по 1–2 г в первый день, затем по 500–1000 мг каждые 4–6 часов за час до еды. Противомикробное бактериостатическое средство нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты и оксигенирования в клеточной стенке патогена. Препарат используется при пневмонии, сепсисе, дизентерии, противопоказан при угнетении костномозгового кроветворения, гипербилирубинемии, беременности. Побочные реакции, по отзывам: тошнота, диспепсия. 10 таблеток 500 мг стоят 40 р.
  2. Стрептоцид – практически не используется для лечения, но иногда врачи его могут назначить. Противомикробное средство блокирует усвоение парааминобензоата возбудителем воспаления, применяется при инфекциях кожи, мочевыводящих каналов, ранах. Препарат противопоказан при тиреотоксикозе. Побочные реакции: головокружение, рвота, аллергия, апатия. Внутрь назначается по 500 мг 5–6 раз ежедневно. 10 таблеток по 500 мг стоят 20 р.

Эта формула сульфаниламидов действует от 10 до 24 часов, поэтому принимается 1–3 раза в сутки. К ним относятся Фтазин, Этазол натрия, Сульфаметоксазол, Сульфадиазин, Сульфазин. Эффективные лекарства:

  1. Этазол натрий – препарат, используемый для лечения дизентерии, цистита. Средство запрещено припорфирии, абсцессе. Взрослые принимают по 2 таблетки 500 мг до 6 раз ежедневно курсом 7–10 суток. Побочные реакции: кристаллурия, кожная сыпь. 10 таблеток стоят 30 р.
  2. Сульфазин – таблетки от хламидиоза, малярии, мягкого шанкра, нокардиоза, среднего отита, токсоплазмоза. Они противопоказаны при лейкопении, анемии, лактации, почечной недостаточности, детям до 3 месяцев. Принимаются по 2–4 г, разделенные на 2–3 суточных приема. Побочные эффекты: диспепсия, фотосенсибилизация. 10 таблеток стоят 25 р.

Препараты выводятся из организма на протяжении 1–2 дней, что следует учитывать при расчете дозировки. К средствам длительного действия относятся Сульфамонометоксин, Сульфадиметоксин, Сульфаметоксипиридазин, Сульфапиридазин. Характеристики медикаментов:

  1. Сульфапиридазин – часто вызывает синдромы Стивенса-Джонсона или Лайелла в качестве побочных эффектов. Взрослые принимают по 1–2 г в день в первые сутки, по 500–1000 мг последующие. Дети – по 12,550 мг на 1 кг веса тела. Средство используется против пневмонии, лепры. Оно противопоказано при гиперчувствительности к компонентам состава, порфирии. Другие побочные реакции: лейкопения, рвота. 10 таблеток стоят 35 р.
  2. Сульфадиметоксин – таблетки с бактериостатическим и противомикробным действиями, используются при роже, трахоме. Противопоказаны при сердечной недостаточности, азотемии, беременности. Инструкция по применению: 1–2 г на первый день, затем по 500–1000 мг на следующие сутки общим курсом 7–10 дней. Побочные свойства: тошнота, аллергические реакции. 10 таблеток (500 мг) стоят 50 р., отпускаются по рецепту.

Средства группы действуют в организме свыше 2 суток, поэтому применяются несколько раз в неделю. К препаратам сверхдлительного действия относятся Сульфаметоксипиридазин, Сульфален, Сульфадоксин:

  1. Сульфален – назначается взрослым по 1 г в сутки, затем по 200 мг в день или 2 г в неделю. Может вызвать аллергию, дерматит. Средство используется для лечения холецистита, холангита, мастита. Противопоказано при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Побочные реакции: диспепсия, агранулоцитоз. 20 таблеток стоят 60 р.
  2. Дараприм – таблетки на основе пириметамина, применяются для лечения малярии и токсоплазмоза по 3 шт. однократно. Детям старше 2 месяцев назначают по 1⁄4–2 таблетки однократно. Средство противопоказано при гиперчувствительности к компонентам состава, может вызвать побочные действия в виде диареи, лейкопении, лихорадки, гематурии. 15 шт. стоят 800 рублей.

Средства этой группы не всасываются в желудке, но работают в просвете кишечника:

  1. Сульгин – предпочтителен при токсоплазмозе, дизентерии, колите. Средство противопоказано при повышенной чувствительности к компонентам состава. Взрослые принимают по 1–2 г в первые сутки, потом по 500–1000 мг каждые 6 часов. Детям назначается по 100–150 мг в сутки в 4 приема. Побочные эффекты: кристаллурия, авитаминоз группы В. 10 таблеток 500 мг стоят 65 р.
  2. Фталазол – применяется для терапии шигеллеза, дизентерии, колита, гастроэнтерита. Противопоказан при гиперчувствительности к компонентам состава. Инструкция по применению: внутрь по 1 г 6 раз в сутки в первые дни, потом по 1 г 3–4 раза в день. Курс длится 5–6 суток, через неделю его повторяют. Побочные реакции: сыпь, лихорадка. 10 таблеток стоят 15 р.

Сульфаниламидные мази или капли для местного использования обладают антимикробным свойством. В группу входят Альбуцид, Сульфацетамид, Дермазин. Мази на основе мафенида ацетата и стрептоцида:

  1. Дермазин – крем на основе сульфадиазина серебра, обладает антимикробным действием, проникает в экссудаты и ткани при ожогах, язвах, пролежнях. Активен против стафилококков, протеев, грибов рода Кандида. Инструкция по применению: наносить дважды в день. Побочные эффекты: зуд кожи. Противопоказания: недоношенность у детей, беременность. Флакон 50 г стоит 230 р.
  2. Сульфацил натрия – глазные капли против блефарита, конъюнктивита, гнойных язвах роговицы. Средство противопоказано при непереносимости компонентов состава. Его инстиллируют по 1–2 капли 5–6 раз в сутки. Побочные реакции: слезотечение, зуд, аллергия. 2 шт. по 1,5 мл стоят 35 р.

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Таблетки Бисептол

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

Аллергия

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения и др.

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма. Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия. Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Самым часто встречающимся побочным эффектом у сульфаниламидов является аллергия. Она проявляется лихорадкой, нейтро- и тромбоцитопенией. Осложнениями являются эритема, анафилактический шок. Прочие побочные эффекты:

  • периферический неврит;
  • полиурия;
  • миалгия, артралгия;
  • кристаллурия.
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
onivnas.ru