Лекарство от давления лозартан

Форма выпуска и состав

В состав лекарственного средства Лозартан входит активная фармацевтическая субстанция — лозартан калия.​

Дозирование: 12,5 мг; 25​ мг; ​50​ мг; 100​ мг.​

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалическая, кроскармеллоза натрия, полисорб, повидон, магниевая соль стеариновой кислоты.

Компоненты оболочки: поливиниловый спирт, оксид титана, макроголь, тальк, активированный диметикон, красители и др.

Лозартан​ изготавливается в виде таблеток покрытых оболочкой круглой формы, возможна шероховатость поверхности оболочки. Зависимо от дозировки активного​ компонента, Лозартан таблетки​ имеют​ различный окрас, благодаря чему удобно определять их дозирование при отсутствии оригинальной упаковки.

  • 12,5 мг, 25​ мг — белые таблетки с возможным оттенком серого.
  • 50 мг — розовые таблетки​. ​
  • 100 мг — желтые таблетки​.​

Выпускается Лозартан в контурных ячейковых упаковках по 10/1 шт в каждой. В коробке помещается 1-6 таких упаковок. Также Лозартан таблетки​ могут​ продаваться в баночках 10-100​ шт. в каждой.​

Лозартан выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглых, двояковыпуклых, допустима небольшая шероховатость поверхности; на изломе – белые с желтоватым оттенком или белые; 12,5 и 25 мг – белого с сероватым оттенком или белого цвета, 50 мг – розового цвета, 100 мг – желтого цвета (в блистерах по 10 шт.

, по 3 блистера в картонной пачке; в блистерах по 15 шт., по 2, 4, 6 блистеров в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 10, 30 шт., по 1-6, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1, 3 упаковки в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., по 1-4 упаковки в картонной пачке; в банках (баночках) по 10, 20, 30,40, 50, 60, 100 шт., по 1 банке в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: лозартан калия – 12,5 мг, 25 мг, 50 мг либо 100 мг;
  • Вспомогательные вещества (таблетки по 12,5/25/50/100 мг соответственно): моногидрат лактозы (молочный сахар) – 114,63/149,5/270,6/115 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 5,72/12,24/26,6/40 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) – 4,29/9,18/15,2/11,2 мг, коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 1,43/2,04/3,8/2 мг, повидон (низкомолекулярный поливинилпирролидон) – 0/0/0/9 мг, стеарат магния – 1,43/2,04/3,8/2,8 мг.

Состав оболочки:

  • 12,5 и 25 мг (соответственно): Opadry II белый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 25%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, тальк (Е553b) – 14,8%) – 2,983/3,975 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,017/0,025 мг;
  • 50 мг: Opadry II розовый (поливиниловый спирт (Е1203) – 40%, диоксид титана (Е171) – 24,18%, тальк (Е553b) – 14,8%, полиэтиленгликоль (макрогол) (Е1521) – 20,2%, краситель кармин красный (Е120) – 0,54%, алюминиевый лак на основе красителя красного очаровательного (Е129) – 0,08%, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0,15%, алюминиевый лак на основе красителя хинолинового желтого (Е104) – 0,05%) – 9,923 мг, эмульсия симетикона 30% (вода – 50-69,5%, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат – 3-7%, полидиметилсилоксан – 25,5-33%, метилцеллюлоза – 1-5%, силикагель – 1-5%) – 0,077 мг;
  • 100 мг: (гипромеллоза – 4,8 мг, тальк – 1,6 мг, диоксид титана – 0,826 мг, полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000) – 0,72 мг, железа оксид желтый (железа оксид) – 0,054 мг) либо (сухая смесь для пленочного покрытия с содержанием: гипромеллоза – 60%, тальк – 20%, диоксид титана – 10,33%, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 9%, желтый оксид железа (железа оксид) – 0,67%) – 8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. мед.​ препарат​ Лозартан​ имеет принадлежность к группе блокаторов рецепторов ангиотензина ІІ, которые действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Благодаря влиянию активного вещества на АТ-I рецепторы определенных тканей происходят значящие процессы: вазоконстрикция, высвобождение альдостерона и др.

Единоразовое употребление препарата​ имеет​ антигипертензивное действие, которое достигает граничного значения через 6 часов и идет на убыль в течении 24 часов. Стабильное антигипертензивное действие наступает через 3-6 недель после начала лечения Лозартаном​.​

Мед. препарат​ приводит​ в норму количество мочевины в крови, не воздействует на вегетативные рефлексы и содержание норадреналина в плазме крови. Прием за день 150 мг активного вещества Лозартана​ не​ влияет на уровень холестерина, глюкозы в крови.

Фармакокинетика. Мед. препарат​ Лозартан​ применяется​ перорально,​ имеет хорошую абсорбцию в ЖКТ. расщепляется в печени с дальнейшим формированием активного метаболита. Примерно 33% лекарственного средства достигает системного кровотока и не зависит от приема пищи. Граничное значение в крови достигается через 1-4 часа после использование Лозартана.

Период полужизни Лозартана​ 1,5-2​ часа, активного метаболита — 6-9 часов. Лекарственное средство Лозартан не имеет накопительного эффекта при употреблении 100​ мг​ и более. Выводится через почки и кишечник вместе с желчью. Гемодиализ для выведения Лозартана​ и​ его активного метаболита не эффективен.

Больные, которые находятся на гемодиализе, имеют превышение показателя AUC в два раза при сравнении с обычным человеком.

Больные с алкогольным циррозом печени в начальной или средней стадии имеют превышение содержания лозартана​ и​ активного метаболита в 5 и 1,7 рз соответственно.

При артериальной гипертензии: мужчины пожилого возраста имеют одинаковую с мужчинами младшего возраста показатели количества Лозартана​ и​ метаболита в крови; женщины и мужчины имеют различные показатели содержания данных элементов в крови. Это отличие не представляет важности при лечении.

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт – сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе – это Normaten. Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО.

Фармакодинамика

Лозартан – специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип), предназначенный для внутреннего приема. Данное вещество не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (кининазу II), который является катализатором реакции получения ангиотензина II из ангиотензина I.

Ангиотензин II избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами многих тканей (гладкомышечные ткани сосудов, ткани почек, сердца и надпочечников), выполняя важные биологические функции, в том числе вазоконстрикцию, высвобождение альдостерона и пр. Также ангиотензин II стимулирует процесс разрастания гладкомышечных клеток.

Лозартан

In vitro и in vivo Лозартан и Е 3174 (фармакологически активный метаболит Лозартана) блокируют физиологический эффект ангиотензина II независимо от пути или источника синтеза. Лозартан избирательно взаимодействует с АТ1-рецепторами и не связывается с рецепторами прочих гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в процессе регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

В случае применения лозартана отсутствует отрицательная обратная связь с секрецией ренина, что приводит к повышению его активности в плазме крови. Увеличение активности ренина вызывает повышение содержания ангиотензина II, однако при этом сохраняется как антигипертензивная активность, так и снижение концентрации альдостерона в плазме крови, что указывает на эффективность блокады рецепторов ангиотензина II.

Однократный прием препарата внутрь вызывает антигипертензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления), который достигает максимума через 6 часов, а затем постепенно снижается на протяжении 24 часов.

Максимальный антигипертензивный эффект наблюдается спустя 3–6 недель.

При артериальной гипертензии и отсутствии сахарного диабета применение препарата у пациентов с протеинурией (свыше 2 г/сутки) достоверно приводит к снижению протеинурии, экскреции иммуноглобулина G и альбумина.

Лозартан стабилизирует содержание мочевины в кровяной плазме, не оказывает воздействия на вегетативные рефлексы и на содержание норадреналина в плазме.

У больных с артериальной гипертензией суточная доза Лозартана в количестве 150 мг не изменяет концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови. Прием аналогичной дозы препарата натощак не влияет на содержание глюкозы в крови.

Фармакокинетика

При пероральном приеме лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ и метаболизируется при первом прохождении через печень посредством карбоксилирования с участием изофермента CYP2C9, в результате чего образуется активный метаболит.

Биодоступность Лозартана составляет около 33%. Максимальная концентрация действующего вещества и его активного метаболита в сыворотке крови достигается соответственно через 1 и 3–4 часа после приема внутрь. Биодоступность лозартана не зависит от приема пищи.

Свыше 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы, (главным образом с альбумином). Значение объема распределения – 34 литра. В ходе исследований на крысах показано, что лозартан почти не переходит гематоэнцефалический барьер.

Примерно 14% введенного внутривенно или принятого внутрь лозартана превращается в активный метаболит. Также образуются неактивные метаболиты, включая один второстепенный метаболит N-2-тетразол-глюкуронид и два основных метаболита, которые образуются после гидроксилирования боковой бутиловой цепи.

Значение плазменного клиренса лозартана – 600 мл/мин, его активного метаболита – 50 мл/мин. Значение почечного клиренса лозартана – 74 мл/мин, его активного метаболита – 26 мл/мин. При приеме внутрь около 4% дозы почки выводят в неизмененном виде, а 6% – в виде активного метаболита. Для лозартана и его активного метаболита характерна линейная фармакокинетика при приеме внутрь до 200 мг лозартана.

Лозартан и метаболиты выводятся через почки и через кишечник с желчью.

При клиренсе креатинина свыше 10 мл/мин содержание лозартана в плазме не отличается от аналогичного показателя у больных с нормальной функцией почек.

Лозартан и его активный метаболит не удаляются из организма при помощи гемодиализа.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в 2 раза превышает аналогичный показатель у больных с нормальной функцией почек.

При алкогольном циррозе печени умеренной и легкой степени тяжести содержание лозартана и его активного метаболита превышает аналогичные показатели здоровых мужчин-добровольцев в 5 и 1,7 раза соответственно.

Лекарство от давления лозартан

У пожилых мужчин с артериальной гипертензией концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме не отличаются от значений указанных параметров у молодых мужчин с аналогичным диагнозом. У женщин, страдающих артериальной гипертензией, плазменные концентрации лозартана вдвое превышают аналогичные показатели у мужчин, страдающих данным заболеванием. Содержание активного метаболита у женщин и мужчин различается. Данное фармакокинетическое различие не является клинически значимым.

Латинское название вещества Лозартан

Лозартан

Losartanum (

Losartani)

2-Бутил-4-хлор-1-[[2′-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]-метил]-1Н- имидазол-5-метанол (в виде калиевой соли)

Название Значение Индекса Вышковского
®
Лориста® 0.1722
Лозап® 0.0801
Вазотенз 0.0131
Козаар® 0.0128
Лозартан 0.0107
Лозарел® 0.0062
Блоктран® 0.0036
Лозартан-Рихтер 0.0019
Презартан® 0.0015
Лозартан-Тева 0.0012
АГИЛОСАРТАН® 0.0009
Лозартан Канон 0.0006
Лосакор 0.0004
Веро-Лозартан 0.0003
Брозаар® 0.0003
Карзартан 0.0003
Лозартан А 0.0003
Лозартан калия 0.0002
Зисакар 0.0002
Лозартан-ТАД 0.0002
Кардомин-Сановель 0.0001
Лакеа 0.0001
Реникард® 0.0001
Лозартан Маклеодз 0
Лозартан Сандоз® 0
Лозартан-ВЕРТЕКС 0
Лозартан-Акрихин 0

Показания к применению

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

  • Артериальная гипертензия;
  • Защита почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией (действие проявляется замедлением прогрессирования почечной недостаточности, а именно снижением частоты развития гиперкреатининемии, протеинурии, терминальной стадии хронической почечной недостаточности (требующей проведения трансплантации почки или гемодиализа), показателей смертности);
  • Понижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка (действие проявляется понижением совокупной частоты инсульта, сердечно-сосудистой смертности и инфаркта миокарда);
  • Хроническая сердечная недостаточность в случае неэффективности проведения лечения ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Абсолютные:

  • Тяжелая печеночная недостаточность (из-за отсутствия опыта применения);
  • Рефрактерная гиперкалиемия;
  • Дегидратация;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Одновременное применение с алискиреном у больных с сахарным диабетом и/или с функциональными нарушениями почек (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту);
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых Лозартан необходимо применять с осторожностью):

  • Почечная недостаточность;
  • Нарушения водно-электролитного баланса;
  • Печеночная недостаточность (меньше 9 баллов по Чайлд-Пью);
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Артериальная гипотензия;
  • Сниженный объем циркулирующей крови;
  • Гиперкалиемия;
  • Стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
  • Состояния после трансплантации почки;
  • Митральный и аортальный стеноз;
  • Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся угрожающими жизни аритмиями;
  • Сердечная недостаточность, сопровождающаяся тяжелой почечной недостаточностью;
  • Первичный альдостеронизм;
  • Цереброваскулярные заболевания.

Лозартан рекомендуется ​использовать в следующих ситуациях:​

  • лозартан показания к применениюПри гипертонической болезни.
  • Уменьшения шанса проявления схожих по факторам течения заболеваний сердечно-сосудистой системы и летального исхода у людей, страдающих гипертонической болезнью и гипертрофией левого желудочка, которая может уменьшить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, количеств развитий инфаркта миокарда и инсульта.
  • Для протекции почек при сахарном диабете​ второго​ типа с синдромом повышенного белка в моче, для которого характерны снижение развития недостаточности почек (понижение частоты гиперкреатининемии, возникновения терминальной стадии поражения почек при хронической почечной недостаточности, для которой необходим гемодиализ и пересадка почек, снижение уровня смертности и протеинурии).
  • При хронической недостаточности сердца, когда терапия ингибиторами АПФ оказалась не действенной.

Лекарство от давления лозартан

Как и большинство антигипертензивных препаратов​,​ Лозартан имеет ряд противопоказаний для применения. Только комплексное обследование пациента может выявить не рекомендуемые моменты использования лекарственного средства.

Основными же для Лозартана являются следующие противопоказания​ :

  • Лекарство от давления лозартанПочечная недостаточность в тяжелой форме.
  • Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов лекарства.
  • Период беременности и лактации.
  • Непереносимость лактозы.
  • Дети в возрасте до 18 лет.

Передозировка

Лекарственный препарат​ Лозартан требуется употреблять перорально независимо от приема пищи. Лозартан используется как монотерапия, так и в комплексе с антигипертензивными препаратами. Когда нет конкретных назначений дозировки, обычно принимается дневная доза активного вещества за один прием.​

Для лечения артериальной гипертензии первичная дозировка​ составляет​ 50​ мг​ лозартана.​ Аналогичную дозировку имеет дневная норма. Устойчивый антигипертензивный эффект настает через 3-6 недель после начала курса лечения. В отдельных случаях возможно увеличение дозировки​ до​ 100​ мг​ лозартана​ (​граничная доза)​, когда требуемый эффект не достигнут.

В случаях, когда объем крови в организме снижен из-за применения диуретических препаратов​,​ использование Лозартана​ начинают​ с минимальной дозировки в 25​ мг в сутки.​

Люди старшего возраста, пациенты с почечной недостаточностью и находящиеся на диализе не требуют индивидуального подбора дозировки​ препарата Лозартан.

При недостаточности печени до 9 баллов (шкала Чайлд-Пью), пациентам, находящимся на гемодиализе, в возрасте старше 75 лет препарат​ Лозартан​ назначается 25 мг активного вещества в день.​

Для уменьшения шанса проявления схожих по факторам течения заболеваний сердечно-сосудистой системы и летального исхода у людей, страдающих гипертонической болезнью и гипертрофией левого желудочка рекомендуемая дозировка Лозартана составляет​ 50​ мг​ в день. Последующее лечение предусматривает повышение дозы​ в​ два раза (зависимо от качества снижения АД 1-2 приема) или комплексное применение с гидрохлоротиазидом.​

Для протекции почек при сахарном диабете​ второго​ типа с протеинурией назначается дозировка​ Лозартана 50 мг.​ Последующее лечение предусматривает увеличение дозировки​ в​ два раза (зависимо от качества снижения АД). Также лекарство Лозартан​ можно использовать в комплексе с другими группами​ антигипертензивных препаратов​, инсулином, гипогликемическими препаратами.​

При хронической недостаточности сердца первичная дозировка​ препарата Лозартан составляет 12,5 мг активного вещества. Путем постепенного ступенчатого изменения дозы​ (​недельный интервал) определяется безопасная доза​ Лозартана и​ повышается до 50​ мг за один прием.​

В случаях, когда максимальная суточная дозировка​ препарата Лозартан​ была превышена, могут проявиться следующие симптомы:

  1. Тахикардия.
  2. Понижение АД.
  3. Брадикардия.

Передозировка​ Лозартаном​ лечится​ при помощи увеличения объема образующейся мочи (введение большого количества жидкости и применение​ диуретиков). Также применяется симптоматическая терапия.

Симптомы: гипотензия, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением блуждающего нерва).

Лечение: Форсированный диурез, симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Лозартан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи.

Препарат можно применять в виде монотерапии или одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами.

Если нет иных назначений, суточную дозу принимают в 1 прием.

Лекарство от давления лозартан

В большинстве случаев при артериальной гипертензии стандартная начальная и поддерживающая суточная доза составляют 50 мг. Как правило, максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель с момента начала терапии. У некоторых больных для достижения большего эффекта возможно увеличение дозы до максимальной – 100 мг в день.

При сниженном объеме циркулирующей крови (например, при приеме больших доз диуретиков) Лозартан начинают принимать с дозы в 25 мг в день.

Нет необходимости в индивидуальном подборе начальной дозы у пожилых пациентов и при почечной недостаточности, включая находящихся на диализе пациентов.

При печеночной недостаточности (меньше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также больным от 75 лет препарат рекомендуется назначать в более низкой начальной суточной дозе – 25 мг.

Стандартная суточная начальная доза Лозартана для снижения риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у больных с гипертрофией левого желудочка и артериальной гипертензией составляет 50 мг. В дальнейшем рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза (в 1 либо 2 приема в зависимости от степени понижения артериального давления) либо добавление гидрохлоротиазида.

Стандартная начальная суточная доза Лозартана для защиты почек у больных с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией составляет 50 мг. В дальнейшем в зависимости от степени понижения артериального давления рекомендуется увеличение дозы препарата в 2 раза. Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными лекарственными средствами (альфа- и бета-адреноблокаторами, диуретиками, гипотензивными препаратами центрального действия, блокаторами «медленных» кальциевых каналов), инсулином и другими гипогликемическими препаратами (ингибиторами глюкозидазы, глитазонами и производными сульфонилмочевины).

Лозартан,​ инструкция по применению

При хронической сердечной недостаточности начальная суточная доза Лозартана составляет 12,5 мг. Обычно дозу титруют с недельным интервалом до обычной поддерживающей дозы – 50 мг 1 раз в день (в зависимости от индивидуальной переносимости).

Симптомы: тахикардия, выраженное снижение артериального давления, возможно развитие брадикардии.

При лечении передозировки рекомендовано назначение форсированного диуреза и симптоматической терапии. Лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока при гемодиализе.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥1% — головокружение, астения/утомление, головная боль, бессонница; {amp}lt;1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферические нейропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны респираторной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле и др.), синусопатия, синусит, фарингит; {amp}lt;1% — диспноэ, бронхит, ринит.

лозартан от давления

Со стороны органов ЖКТ: ≥1% — тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе; {amp}lt;1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: ≥1% — судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах; {amp}lt;1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): {amp}lt;1% — ортостатические реакции (дозозависимые), гипотензия, сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: {amp}lt;1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: {amp}lt;1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: {amp}lt;1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: ≥1% — гиперкалиемия; {amp}lt;1% — лихорадка, подагра, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Фармакологические свойства лозартана

Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Во время одновременного приема с рифампицином и флуконазолом было отмечено снижение уровня активного метаболита лозартана в плазме крови. Клинические последствия этого явления не известны.

Лозартан, как правило, переносится хорошо, побочные действия носят преходящий и слабовыраженный характер и отмены терапии не требуют.

При применении препарата могут развиваться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой ({amp}gt;1% – часто; {amp}lt;1% – редко):

  • Пищеварительная система: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, метеоризм, зубная боль, гастрит, запор, нарушения функции печени, гепатит, рвота;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – стенокардия, симптоматическая артериальная гипотензия (особенно у больных с внутрисосудистой дегидратацией, например, при тяжелой сердечной недостаточности или при приеме высоких доз диуретиков), дозозависимая ортостатическая гипотензия, брадикардия, инфаркт миокарда, аритмии, васкулит;
  • Центральная нервная система и органы чувств: часто – головная боль, головокружение, бессонница; редко – беспокойство, нарушение сна, нарушение памяти, сонливость, периферическая нейропатия, гипостезии, парестезии, тремор, депрессия, атаксия, обморок, конъюнктивит, нарушения вкуса и зрения, звон в ушах, мигрень;
  • Мочевыделительная система: редко – инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, функциональные нарушения почек;
  • Дыхательная система: часто – кашель, отек слизистой оболочки носа, бронхит, синусит, фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей;
  • Система кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура Шенлейна-Геноха;
  • Репродуктивная система: редко – импотенция, понижение либидо;
  • Опорно-двигательный аппарат: часто – мышечные судороги, боль в ногах и спине; редко – артрит, артралгия, боль в колене и плече, фибромиалгия;
  • Кожные покровы: редко – повышенное потоотделение, сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, алопеция;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек (включая отек голосовой складки и гортани, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, языка и/или глотки);
  • Общие нарушения: часто – периферические отеки, астения, повышенная утомляемость, слабость, боль в области грудной клетки;
  • Прочие: редко – носовое кровотечение, обострение течения подагры.

Также возможно развитие нарушений со стороны лабораторных показателей: {amp}gt;1% и 0,1% и {amp}lt;1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; {amp}lt;0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

При развитии либо усугублении указанных побочных действий, а также при развитии нехарактерных симптомов следует обратиться к врачу.

При одновременном применении Лозартана с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Рифампицин, флуконазол: уменьшение уровня активного метаболита;
  • Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен, эплеренон) или препараты, способствующие повышению содержания калия (например, гепарин), калиевые добавки и соли с содержанием калия: повышение содержания калия в сыворотке крови;
  • Препараты лития: снижение экскреции натрия и повышение сывороточной концентрации лития (необходимо проводить контроль его сывороточной концентрации);
  • Нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: снижение антигипертензивного эффекта; у пациентов с функциональными нарушениями почек, получающих лечение НПВП, возможно дальнейшее ухудшение функции почек;
  • Другие гипотензивные средства: увеличение выраженности антигипертензивного действия;
  • Препараты, снижающие артериальное давление (например, трициклические антидепрессанты, нейролептики, баклофен, амифостин): увеличение риска развития артериальной гипотензии;
  • Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему: увеличение риска развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, синкопе и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность); необходимо проводить тщательный контроль артериального давления, водно-электролитного баланса и функции почек.

Лозартан можно применять одновременно с другими гипотензивными препаратами.

Совместное применение с алискиреном пациентам с сахарным диабетом и почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации меньше 60 мл в минуту) не рекомендуется.

Медицинский препарат​ Лозартан​ имеет хорошую переносимость. Побочные реакции организма слабо выражены и проходят быстро, Лозартан не требует отмены при их возникновении.

Лекарственное средство может иметь следующие негативные эффекты:

  1. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, стенокардия, артериальная гипотония, брадикардия, инфаркт миокарда (очень редко), аритмия, васкулит.
  2. Нервная система: боли в голове, дурнота, асомния, ухудшение качества сна, памяти, сонливость, вялость, расстройства чувствительности кожи, депрессивное состояние, обморок.
  3. Пищеварительный тракт: боли в животе, диарея, приступы тошноты и рвоты, запор, дисфункция печени, метеоризм и пр.
  4. Система мочевыделения: инфекции путей, спонтанные позывы к мочеиспусканию, дисфункция почек.
  5. Органы дыхания: кашель, отек слизистой носа, бронхит, фарингит, инфекции.
  6. Мускулатура: судороги в мышцах, боли в ногах и спине, артрит, фибромиалгия и др.
  7. Аллергия: высыпания кожных покровов различного характера, ангионевротический отек.
  8. Другое: анемия, уменьшение количества тромбоцитов, нарушение мужской функции, снижение либидо, астения, кровотечение из носа.
  9. Лабораторные показатели: повышение содержания азота, мочевины, креатинина в крови.

Возможно комплексное использование средства Лозартан с прочими антигипертензивными препаратами.

Бета-адреноблокаторы, симпатолитические средства — параллельное применение взаимно усиливает влияние каждого лекарственного средства.​

Диуретики — совместное использование взаимодополняет воздействие каждого.

Гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин — не определено воздействие Лозартана​ на​ изменение количества в крови данных препаратов​.​

лозартан 50мг

Рифампицин, флуконазол — понижают содержание активного метаболита в крови.

Калийсберегающие диуретики, препараты​ калия -​ параллельное использование увеличивает шанс развития гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные средства — понижают действенность мочегонных и антигипертензивных препаратов​.​

Литий — параллельный прием может увеличить количество лития в крови. При необходимости одновременного использования рекомендуется постоянно отслеживать показатель лития в крови.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15 Вторичная гипертензия
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • Особые указания

    В редких случаях при применении Лозартана развиваются нарушения в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека с вовлечением глотки и гортани, вызывающего обструкцию дыхательных путей, и/или отека лица, губ, языка и/или глотки. Поэтому при наличии указаний на ангионевротический отек в анамнезе препарат нужно принимать с особой осторожностью.

    У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (например, получающих высокие дозы диуретиков) может развиваться симптоматическая артериальная гипотензия. Следует провести коррекцию этих состояний до назначения Лозартана или начинать терапию с приема более низких доз.

    Нарушения водно-электролитного баланса являются характерными для больных с почечной недостаточностью на фоне сахарного диабета 2 типа, или без него. При назначении Лозартана этой категории больных необходимо соблюдать особую осторожность из-за риска развития гиперкалиемии.

    Во время терапии нужно регулярно контролировать содержание калия в крови, в особенности у пожилых пациентов и при функциональных нарушениях почек. Без предварительного согласования с врачом не следует принимать препараты калия или заменители соли с содержанием калия.

    При наличии указаний на заболевания печени в анамнезе Лозартан следует принимать в более низких дозах, что связано с увеличением концентрации препарата в плазме крови.

    В период терапии нужно регулярно через равные промежутки времени контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.

    Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, из-за возможного развития головокружения, в особенности у пациентов, принимавших диуретические препараты и перешедших на терапию Лозартаном.

    Редко использование Лозартана​ может​ спровоцировать ангионевротический отек, который может вызвать блокировку дыхательных путей, анафилактические реакции организма. Поэтому требуется быть особо осторожным в приеме Лозартана​ ,​ когда существуют подобные факторы риска.

    Пациенты, имеющие уменьшенный объем циркулирующей крови, могут использованием Лозартана​ спровоцировать​ вторичную гипотонию. Поэтому до начала терапии Лозартаном​ следует​ привести в норму все показатели и начать терапию с​ минимальной дозировки​.​

    Беременность и лактация

    Категорически противопоказано использование Лозартана​ в​ период беременности и грудного вскармливания. мед.​ препараты,​ имеющие влияние на РААС при их использование во втором и третьем триместрах беременности могут спровоцировать дефекты в развитии ребенка, внутриутробную смерть. Когда стало известно о беременности, следует незамедлительно прекратить применение​ Лозартана.​

    Безопасность и действенность препарата​ для​ использования его в возрасте младше 18 лет не доказаны.

    Запрещено применять Лозартан при беременности и в период лактации. Известно, что применение препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во II или III триместрах беременности может вызывать дефекты развития либо смерть развивающегося плода. Вследствие этого при диагностировании беременности применение Лозартана необходимо немедленно прекратить.

    Данные о выделении препарата с грудным молоком отсутствуют. Если прием Лозартана в период лактации необходим, то грудное вскармливание следует прервать.

    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Фармакология

    Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

    После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

    В опытах на крысах и мышах, в течение 2 лет получавших максимально переносимые дозы (более 200 мг/кг/сут) канцерогенного действия не обнаружено. Однако у самок крыс было выявлено некоторое увеличение частоты развития аденом ацинусов поджелудочной железы. В исследованиях in vitro и in vivo мутагенные свойства не обнаружены.

    Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность невелика (примерно 33%), поскольку при «первом прохождении» через печень лозартан подвергается биотрансформации путем карбоксилирования при участии цитохрома P450 2С9 и 3A4 с образованием основного метаболита, в 10–40 раз более активного, чем исходное вещество.

    Cmax достигается через 1 ч (лозартан) и 3–4 ч (активный метаболит), с белками плазмы связывается на 98,7% (лозартан) и на 99,8% (метаболит), Т1/2 составляет 1,5–2 ч и 6–9 ч соответственно. Помимо активного карбоксипроизводного образуется несколько неактивных метаболитов. Почками экскретируется примерно 35% (из них 4% в неизмененном виде и около 6% в виде активного метаболита), с фекалиями — примерно 60%.

    Аналоги

    В соответствии с активным веществом​, Лозартан имеет следующие аналоги​:

    • Веро Лозартан.
    • Блоктран.
    • Лозап.
    • Лориста.​
    • Вазотенз.
    • Реникард.
    • Лозартан Канон.
    • Лозартан Рихтер.
    • Карзартан.
    • Лозарел.
    • Лозартан Тева​.​

    Прежде чем поменять Лозартан на аналогичный препарат​,​ следует обратиться за консультацией к доктору для возможной корректировки назначенной дозировки​ активного вещества и с учетом существующих противопоказаний по применению.

    Аналогами Лозартана являются: Лозартан Канон, Лозартан Тева, Лозартан Рихтер, Лозартан Гидрохлортиазид, Ангизар, Брозаар, Блоктран, Гиперзар, Кардомин, Клосарт, Козаар, Ксартан, Лозап, Лориста, Лосакар, Лотар, Пресартан, Пульсар.

    Условия отпуска из аптек

    Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

    Срок годности – 3 года.

    Отпускается по рецепту.

    Примерная цена на Лозартан составляет: 30 таблеток по 25 мг – от 109 до 157 руб., 30 таблеток по 100 мг – 315 руб.

    Отпускается по рецепту доктора.​ Лозартан надо держать в защищенном от света и влаги месте, в недоступности от детей. Температура хранения не должна превышать 25 градусов. Срок хранения составляет 3 года.

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
    onivnas.ru