Инструкция по применению Лозартан-Вертекс таблетки 50мг – способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Лозартан-Вертекс таблетки 50мг – АптекаМос

Оставить отзыв о Лозартан-вертекс 100мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетка – 1 таб.:

  • Активное вещество: лозартан калия 100 мг;
  • Вспомогательные вещества: целлактоза – 145.8 мг, крахмал
    прежелатинизированный – 50 мг, крахмал кукурузный – 50 мг,
    целлюлоза микрокристаллическая – 50 мг, кремний коллоидный
    безводный – 1.2 мг, магния стеарат – 3 мг;
  • состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 7.22 мг, тальк – 0.66
    мг, пропиленгликоль – 0.56 мг, титана диоксид (Е171) – 1.56
    мг.

Таблетки по 100 мг, в блистерах, 30 штук в инд/упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые,
двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого
цвета.

Фармакологическое действие

Диуретическое, гипотензивное.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ.
Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при “первом
прохождении” через печень с образованием карбоксильного метаболита,
который обладает более выраженной фармакологической активностью,
чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови
лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч,
соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного
метаболита высокое – более 98%.

T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет
около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой
и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Около 35% выводится с мочой и около 60% – с калом.

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором
рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и
аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются
основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы,
лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие
ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона
надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II.
Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что
обусловлено образованием его активного метаболита.

Клиническая фармакология

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности
лечения ингибиторами АПФ.

Почечная недостаточность.

Гипертрофия левого желудочка.

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии,
снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем
стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки,
при почечной/печеночной недостаточности.

Применение при беременности и детям

Противопоказано.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение,
ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки
лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности
АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах
возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия,
калийсберегающими диуретиками повышается риск развития
гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение
эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при
одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается
антигипертензивное действие лозартана, что может привести к
значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс
лозартана и уменьшается его эффективность.

Дозировка

Артериальная гипертензия.

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства
пациентов составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный
антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала
терапии.

У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может
быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в
сутки.

У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например,
при приеме диуретиков в больших дозах) начальную дозу препарата
следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Нет необходимости в подборе начальной дозы у пациентов пожилого
возраста и у пациентов с почечной недостаточностью, включая
пациентов на диализе.

Пациентам с печеночной недостаточностью (менее 9 баллов по шкале
Чайлд-Пью) при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам
старше 75 лет рекомендуется назначать препарат в более низкой
начальной дозе 25 мг 1 раз в сутки.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой
заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией
и гипертрофией левого желудочка.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в
сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид или
увеличить дозу Лозартана до 100 мг (с учетом степени снижения
артериального давления (АД)) в один или в два приема.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и
протеинурией.

Стандартная начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в
сутки. В дальнейшем рекомендуется увеличить дозу Лозартана до 100
мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД. Лозартан может быть
назначен совместно с другими гипотензивными препаратами
(диуретиками, блокаторами “медленных” кальциевых каналов, альфа- и
бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами центрального
действия), инсулином и другими гипогликемическими препаратами
(производными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами
глюкозидазы).

Хроническая сердечная недостаточность.

Начальная доза препарата составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как
правило, доза титруется с недельным интервалом (т. е. 12,5 мг 1 раз
в сутки. 25 мг 1 раз в сутки. 50 мг 1 раз в сутки) до обычной
поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от
индивидуальной переносимости.

Передозировка

Выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений
(ЧСС) (тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической
(вагусной) стимуляцией).

Меры предосторожности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия,
перед началом лечения необходимо провести коррекцию
водно-электролитных нарушений или применять более низкую
первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение
диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может
возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы
лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени
лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени
концентрация лозартана в плазме крови значительно
увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия
в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях
функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с
калийсберегающими диуретиками.

Фармакологическое действие

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ1) для приема внутрь. Ангиотензин II избирательно связывается с AТ1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами; не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению концентрации ангиотензина II в плазме крови. 

Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина плазмы крови и концентрация ангиотензина II в течение 3 суток снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата.

Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина II (типа АТ1). 

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. 

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (более 2 г в сутки), без сахарного диабета, применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G (IgG). 

У женщин в постменопаузальном периоде с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг в сутки на протяжении 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов. 

Лозартан не оказывает влияния на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении уровня норадреналина в плазме крови. 

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг в сутки не вызывает клинически значимых изменений концентрации триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности. В таких же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак. Лозартан вызывал уменьшение плазменной концентрации мочевой кислоты (как правило, менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся в ходе длительной терапии.

Показания к применению Лозартан-Вертекс таблетки 100мг

  • артериальная гипертензия; 
  • снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупной частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда; 
  • защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности (ХПН), требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, показателей смертности, а также снижение протеинурии; 
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН) при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ.
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; 
  • беременность; 
  • период грудного вскармливания; 
  • возраст до 18 лет; 
  • рефрактерная гиперкалиемия; 
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; 
  • дегидратация; 
  • тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения);
  • одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73м2).

Особые указания

У пациентов, принимавших лозартан, редко наблюдались анафилактические реакции, ангионевротический отек с вовлечением гортани и глотки, вызывающие обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе имелись указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ.

  • Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦК 

У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах, при диете с ограничением поваренной соли, диареей, рвотой) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с почечной недостаточностью с сахарным диабетом 2 типа или без сахарного диабета, поэтому при назначении препарата этой категории пациентов следует соблюдать особую осторожность в связи с риском развития гиперкалиемии (см. раздел «Побочное действие», подраздел «Со стороны лабораторных показателей»).

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

В период лечения следует регулярно контролировать содержание калия в плазме крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек. Во время лечения лозартаном пациенты не должны принимать препараты калия или заменители пищевой соли, содержащие калий, без предварительного согласования с врачом.

  • Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия 

Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозом, или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. 

  • Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания 

Как и все препараты, обладающие вазодилатирующим действием, антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Как и при применении других препаратов, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с нарушением или без нарушения функции почек существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острой почечной недостаточности. 

Отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями. Поэтому лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.

  • Первичный гиперальдостеронизм 

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, поэтому применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов. 

Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе (см. раздел «Способ применения и дозы»). 

Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения могут проходить после прекращения лечения. 

Инструкция по применению Лозартан-Вертекс таблетки 50мг – способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Лозартан-Вертекс таблетки 50мг – АптекаМос

Некоторые препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после терапии. В период лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови через равные промежутки времени.

  • Пациенты пожилого возраста 

Клинические исследования не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет). 

Подобно другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, препарат Лозартан может быть недостаточно эффективным в снижении АД у пациентов с низкой активностью ренина плазмы крови (в частности, у пациентов негроидной расы по сравнению с пациентами других рас). 

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Эффективность и безопасность применения препарата Лозартан у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
onivnas.ru