Инструкция по применению Нолодатак

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов Ml и М2. Активный метаболит Ml (2-амино-3-ацетамино-6-[4- фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции 1 фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию. 

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

Период полувыведения (Т1/2) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита Ml), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования. 

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе. 

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней),  максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови, соответственно, в 2-2,5 раза выше.

Выводится в основном почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита Ml (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Инструкция по применению

Нолодатак принимают перорально. Капсулу, не разжевывая, проглатывают целиком, запивая 100 мл жидкости. Желательно принимать средство в положении сидя или стоя.

При необходимости в отдельных случаях можно вскрыть капсулу и использовать только содержащийся в ней порошок, растворив его в воде. Для нейтрализации очень горького вкуса полученного раствора рекомендуется принять пищу.

Дозу подбирают с учетом степени интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к флупиртину. Принимать Нолодатак рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) 3–4 раза в сутки с равными промежутками времени между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в сутки.

На фоне длительного приема требуется проводить контроль активности печеночных трансаминаз для выявления возможных ранних признаков гепатотоксичности. Курс терапии не должен превышать 14 дней.

Пациентам с гипоальбуминемией Нолодатак назначают в суточной дозе, не превышающей 3 капсулы (300 мг). В случае необходимости приема более высоких доз требуется контролировать состояние пациента.

Нолодатак принимают перорально. Капсулу, не разжевывая, проглатывают целиком, запивая 100 мл жидкости. Желательно принимать средство в положении сидя или стоя. При необходимости в отдельных случаях можно вскрыть капсулу и использовать только содержащийся в ней порошок, растворив его в воде.

Для нейтрализации очень горького вкуса полученного раствора рекомендуется принять пищу. Дозу подбирают с учетом степени интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к флупиртину. Принимать Нолодатак рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) 3–4 раза в сутки с равными промежутками времени между приемами.

При выраженном болевом синдроме назначают по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 6 капсул (600 мг). Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач после оценки динамики болевого синдрома и в зависимости от переносимости препарата.

Ознакомьтесь также с инструкцией по применению Катадолона для обезболивания.

Способ применения

Внутрь, капсулу 

проглотить целиком, не разжевывая и запить небольшим количеством жидкости (100 мл). Если это возможно, следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно, принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях, капсулы могут быть открыты и растворены в воде, к содержимому рекомендуется добавить пищевую добавку для нейтрализации чрезвычайно горького вкуса лекарственного препарата.

По 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг (6 капсул). 

Нолодатак: инструкция по применению

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату. 

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность «печеночных» трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Применение в особых группах пациентов

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Пациентам старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата. 

У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).

У пациентов с почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). 

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью: полости рта.

Инструкция по применению Нолодатак

После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения побочных эффектов, развивающихся при приеме препарата и классифицированы согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ({amp}gt;= 10%); часто ({amp}gt;= 1%, {amp}lt; 10%); нечасто ({amp}gt;= 0,1%, {amp}lt; 1%); редко ({amp}gt;= 0,01%, {amp}lt; 0,1%);

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных

случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

https://www.youtube.com/watch?v=user1MGMUplaylists

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций).

Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» трансаминаз.

Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Нолодатак

Механизм действия ЛП обусловлен свойствами активного компонента. Проникая внутрь организма, он проявляет сразу три действия:

  • Процесс хронификации. За счет стабилизации мембраны удаляется болевая память. Также вещество способствует снижению болевой восприимчивости.
  • Болеутоляющий. Флупиртин способствует активации каналов калия. В результате этого стабилизируется мембранный потенциал нервных клеток. Обезболивающий эффект достигается благодаря подавлению возбуждения нейронов. Также фиксируется замедление нейронального ответа на повторные болевые стимулы.
  • Миорелаксирующий. Поскольку вещество способно оказывать на мышцы антиспастическое воздействие, наблюдается снижение мышечного напряжения.
  • Производные кумарина (включая варфарин): возможно изменение протромбинового индекса (усиление антикоагулянтного действия), требуется регулярно контролировать данный показатель для своевременной соответствующей коррекции дозы кумарина;
  • Лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: данную комбинацию назначать не рекомендуется;
  • Препараты, метаболизм которых протекает в печени: возможно повышение активности печеночных ферментов, требуется регулярный контроль их уровня;
  • Бензилпенициллин, глибенкламид, ацетилсалициловая кислота, дигоксин, клонидин, пропранолол, диазепам, варфарин: возможно возрастание активности данных препаратов, вызванное флупиртином при их вытеснении из связи с белками (особенно это актуально для варфарина и диазепама);
  • Седативные средства, миорелаксанты, этанол: усиливается действие этих средств.

Информации о взаимодействии средства с другими антикоагулянтами/антиагрегантами нет.

Нолодатак — неопиоидный анальгетический препарат центрального воздействия, который не влечет зависимость и привыкание и также оказывает миорелаксирующее влияние.

Действующий компонент препарата — флупиртин — представитель группы селективных стимуляторов нейрональных калиевых каналов.

Вследствие активации связанных с G-белком нейрональных калиевых каналов ионы калия начинают выходить. Данный процесс вызывает нормализацию потенциала покоя и уменьшение возбудимости мембран нейронов.

Вследствие этого наступает непрямое замедление рецепторов NMDA, так как их блокада держится до момента деполяризации мембраны клеток.

Нолодатак

В лечебной дозе действующее вещество не связывается с 1 и 2 адренорецепторами, 5НТ1 и 5НТ2 серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными М и Н холинорецепторами.

https://www.youtube.com/watch?v=https:accounts.google.comServiceLogin

При необходимости осуществления лечения данным лекарственным средством важно предупредить лечащего врача о приеме различных медикаментов. Важно учитывать такие сочетания:

  • При одновременном использовании усиливается воздействие этанола, миорелаксантов и препаратов, обладающих седативными свойствами.
  • Не рекомендуется принимать капсулы вместе с ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, пропранололом, дигоксином, варфарином, бензилпенициллином.
  • Если пациент одновременно принимает Нолодатак и средства, метаболизм которых также осуществляется в печени, важно держать под контролем уровень трансаминаз печени.
  • Также не допускается комбинирования с препаратами, которые в составе имеют карбамазепин или парацетамол.

Особые условия

Существует следующие особые указания относительно приема Нолодатака:

  • Следует воздержаться от вождения автомобиля при приеме этого лекарства, поскольку Нолодотак может вызывать сонливость и головокружение.
  • Лечение обычно назначается тогда, когда терапия другими обезболивающими препаратами не дает положительного результата.
  • Пациентам с шумом в ушах не рекомендуется употреблять этот препарат, поскольку он усиливает активность печеночных ферментов. Такое повышение активности в среднесрочной перспективе может усилить шум в ушах.
  • При длительном лечении Нолодатаком следует проводить контроль функции печени. Делать это нужно хотя бы раз в неделю. Если тесты показывают, что состояние печени ухудшилось, следует прекратить прием лекарства.
  • Флупиртин может повлиять на реакцию теста на билирубин, белок в моче и уробилиноген.

Иногда при приеме больших доз Нолодатака моча окрашивается в зеленый цвет, однако это не является признаком какого-либо заболевания.

Побочные явления

При приеме Нолодатака могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • Очень часто (у 10% пациентов и более): повышение активности печеночных ферментов, слабость;
  • Часто (у 1-10% пациентов): отсутствие аппетита, нарушение сна, депрессия, головная боль, тошнота, запор, боль в области желудка, диарея, высокая потливость;
  • Нечасто (у 0,1-1% пациентов): аллергическая реакция (зуд, кожная сыпь, повышение температуры тела), помутнение сознания, нарушение зрения.

Если пациент не соблюдает схему терапии и назначенную дозировку или обладает повышенной чувствительностью к составляющим медикамента, могут проявиться негативные реакции со стороны внутренних органов или систем:

  • Полная потеря аппетита или изменения вкусовых предпочтений.
  • Развитие печеночной недостаточности, гиперактивность трансаминаз печени.
  • Аллергические реакции (высыпания, жжение, зуд, покраснение кожных покровов).
  • Повышенное потоотделение (особенно в вечернее время суток).
  • Запор/диарея, тошнота, пересыхание слизистой в ротовой полости.

Чрезмерное применение лекарства приводит к проявлению признаков передозировки:

  • затуманенное сознание;
  • сухость во рту;
  • тахикардия;
  • нарушения работы органов слуха;
  • сильная рвота или приступы тошноты.

Беременность

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. 

Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат

нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. 

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, препарат Нолодатак нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости

применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат Нолодатак не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В связи с этим препарат Нолодатак не следует применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Нолодатак назначается, если терапия другими медикаментами не дает положительного результата. С максимальной осторожностью его нужно принимать пациентам, которые страдают от частого шума или звона в ушах.

Составляющие ЛП могут отражаться на способности управлять транспортными средствами. Также категорически запрещено совмещать лекарство и алкогольные напитки.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpressru

Во время прохождения курса лечения раз в неделю пациенту необходимо проверять показатели печени. При проявлении даже незначительных изменений в худшую сторону, необходимо срочно прекратить прием медикамента.

Следует предупредить пациентов, что, накапливаясь в организме, основной компонент может окрашивать мочу в светло-зеленый цвет. Это не является признаком развития каких-либо патологий.

  • Флупиртин может усиливать эффекты миорелаксантов, спирта, успокоительных. В связи со связью с белками плазмы логично предположить вероятность взаимодействия с лекарственными средствами (аспирин, дигоксин, пенициллины, варфарин, диазепам, бетаблокаторы и т. д.) в виде вытеснения оных из связей с белками и усиления эффектов. Особенно касается приема с варфарином и диазепамом.
  • Необходим контроль ПТИ при назначении с кумариновыми соединениями (однако в отношении других противосвертывающих средств такой необходимости нет).
  • Не рекомендовано назначение с иными препаратами, метаболизирующимися в печени. Особенно это касается парацетамола и карбамазепина.
  • У лиц с нарушениями в работе почек необходим контроль уровня креатинина.
  • Необходим контроль печеночных ферментов, особенно в случае развития поражения печени.
  • В высоких дозах Нолодатак способен окрашивать мочу в зеленый цвет.
  • Возможны изменения лабораторных анализов на билирубин при приеме флупиртина в любой форме выпуска.
  • Может снижать концентрацию внимания и может вызвать сонливость. Желательно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Передозировка

Вероятные симптомы передозировки: тошнота, прострация, рвота, нарушения сознания, изменение ритма сердца.

Необходимо экстренное лечение в виде детоксикации, раствора электролитов, гепатопротекторной терапии. Специфического антидота не разработано.

В случае передозировки или признаках интоксикации препаратом 

следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также появления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. 

Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Аналоги лекарства Нолодатак

По структуре определяют аналоги:

  1. Катадолон.
  2. Катадолон форте.
  3. Нейродолон.
  4. Флугесик.
  5. Флупиртина малеат.

К средствам для купирования постоянной боли относят аналоги:

  1. Торадол.
  2. Залдиар.
  3. Симбалта.
  4. Промедол.
  5. Фламакс форте.
  6. Фламадекс.
  7. Омнопон.
  8. Кетоноф.
  9. Трамал.
  10. Фламакс.
  11. Транстек.
  12. Кетанов.
  13. Амитриптилин.
  14. Нопан.
  15. Фендивия.
  16. Флугалин.
  17. Налбуфин.
  18. Протрадон.
  19. Морфин.
  20. Кеторолак.
  21. Трамолин.
  22. Дюрогезик.
  23. Диклоберл.
  24. Трамадол.
  25. Индометацин.
  26. Кетонал ДУО.
  27. Тиаприд.
  28. Рекофол.
  29. Скенан.
  30. Тиапридал.
  31. Фентанил.
  32. Морадол.
  33. Метиндол.
  34. Трамал ретард.
  35. Стадол.
  36. Дексалгин.
  37. Раптен Дуо.
  38. Трамундин ретард.
  39. Буторфанол.
  40. Диклофенак.
  41. Бупранал.
  42. Димексид.
  43. Кеторол.
  44. Кеталгин.
  45. Метиндол ретард.
  46. Дипидолор.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нолодатак, капсулы 100 мг в Москве составляет: 10 шт. – от 290 до 335 рублей, 30 шт. – от 539 до 600 рублей. Отпускается по рецепту.

Алексей Борисов (врач-невролог)

Срок годности – 3 года. Хранить Нолодатак инструкция по применению предписывает в недоступном для детей месте при температуре 15… 30° С.

Срок годности — 2 года, хранить в сухом месте, беречь от детей.

Дополнительно

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Препарат

следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов, страдающих шумом в ушах, в том числе недавно излеченным, возрастает риск повышения активности «печеночных» трансаминаз при приеме флупиртина, в связи с чем, прием препарата противопоказан таким пациентам.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать содержание креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). 

Во время лечения препаратом Нолодатак® один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. 

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата. 

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нолодатак необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови. 

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии. 

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами 

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsru

При применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиваться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при  одновременном употреблении алкоголя.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
onivnas.ru